2017執(zhí)業(yè)藥師西藥學(xué):青霉素類抗生素抗菌機(jī)制與抗菌譜

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    一、抗菌機(jī)制:
    1.通過競爭細(xì)菌的粘肽合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白(PBPs),抑制細(xì)胞壁的粘肽合成,造成細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,大量的水分涌進(jìn)細(xì)菌體內(nèi),使細(xì)菌腫脹、破裂、死亡;
    2.促發(fā)自溶酶活性,使細(xì)菌溶解。
    細(xì)菌具有特定的細(xì)胞壁合成需要的合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白(penicillin binding proteins,PBP)當(dāng)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物與PBP結(jié)合后,PBP便失去酶的活性,是細(xì)胞壁的合成受到阻礙醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)整理,最終造成細(xì)胞溶解、細(xì)菌死亡。PBP按分子量的不同可分為五種:每種又有若干亞型,這些PBP存在于細(xì)菌細(xì)胞的質(zhì)膜中,對細(xì)菌細(xì)胞壁的合成起不同的作用。
    二、抗菌譜:
    G+球菌:血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌、不產(chǎn)酶的金葡萄球菌
    G+桿菌:白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌 腦膜炎球菌、淋球菌
    其他:螺旋體:梅毒、溝端、回歸熱、鼠咬熱
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