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第六章 中藥制劑與劑型
中藥藥劑學系指一門以中醫(yī)藥理論為指導，運用現(xiàn)代科學技術(shù)，研究中藥制劑的配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制
與合理應用等內(nèi)容的綜合性應用技術(shù)科學。
中藥藥劑學的常用術(shù)語如下。
1.制劑 根據(jù)藥典、藥品標準等將藥物加工制成具有一定規(guī)格，可直接用于臨床的藥物制品，稱為制劑。
2.劑型 根據(jù)藥物的性質(zhì)、用藥目的和給藥途徑，將原料藥加工制成適合于預防、治療和診斷疾病需要的
不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型。
劑型的重要性主要體現(xiàn)在：劑型可以影響藥物的有效性與安全性、改變藥物的作用性質(zhì)、影響藥物的作用速
度、決定給藥的途徑等。
3.中成藥：包括處方藥和非處方藥。
第一節(jié) 中藥制劑的劑型分類與選擇
一、中藥制劑的原料
制備中藥制劑的原料包括中藥材、中藥飲片、中藥提取物(總提取物、有效部位、有效成分)。
二、中藥制劑的劑型分類
(―)按物態(tài)分類
(1)液體劑型：如合劑、糖漿劑、注射劑等。
(2)固體劑型：如丸劑、片劑、顆粒劑等
(3)半固體劑型：如軟膏、貼膏等
(4)氣體劑型：氣霧劑、噴霧劑等
(二)按分散系統(tǒng)分類
(1)真溶液型液體制劑：如溶液劑、芳香水劑、甘油劑、醑劑等。
(2)膠體溶液型液體制劑：如膠漿劑、涂膜劑等
(3)乳濁液型液體制劑：如乳劑、靜脈乳劑等
(4)混懸液型液體制劑：如合劑、洗劑、混懸液等。
(三)按制備方法分類
1、浸出制劑：如湯劑、合劑、酒劑等
2、無菌制劑：如注射劑、滴眼劑等
(四)按給藥途徑與方法分類
(1)經(jīng)胃腸道給藥的劑型：如糖漿劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等以及經(jīng)直腸給藥的灌腸劑、栓劑等。(2)
不經(jīng)胃腸道給藥的劑型：包括注射給藥的劑型;呼吸道給藥的劑型;皮膚給藥的劑型;黏膜給藥的劑型等。
三、中藥制劑的劑型選擇
1.根據(jù)藥物性質(zhì)：一般而言，對于在胃腸道中不穩(wěn)定、或?qū)ξ改c道有刺激性、或不被胃腸道吸收的藥物、或
因肝臟首過效應易失效者均不宜設(shè)計為口服制劑。
2.根據(jù)臨床治療的需要
通常不同劑型、不同給藥方式藥物的起效時間快慢為：靜脈注射>吸入給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>直腸或舌下
給藥>口服液體制劑>口服固體制劑>皮膚給藥。
3.根據(jù)生產(chǎn)和“五方便”的要求
第二節(jié) 中藥制劑衛(wèi)生與穩(wěn)定性
一、制劑衛(wèi)生
(一)中藥制劑微生物限度標準
《中國藥典》通則對非無菌藥品微生物限度標準作出了如下規(guī)定。
1.制劑通則、品種項下要求無菌的制劑及標示無菌的制劑和原輔料應符合無菌檢查法規(guī)定。
2.用于手術(shù)、燒傷或嚴重創(chuàng)傷的局部給藥制劑應符合無菌檢查法規(guī)定。
(二)中藥制劑可能被微生物污染的途徑
中藥制劑在制備的各個環(huán)節(jié)均可能被微生物污染，其主要途徑包括原藥材、藥用輔料、制藥設(shè)備與器械、制
藥環(huán)境、操作人員、包裝材料等。
二、中藥制劑的穩(wěn)定性
(一)影響中藥制劑穩(wěn)定性的因素
中藥制劑的不穩(wěn)定主要是由于藥物的化學降解反應，主要有水解、氧化、異構(gòu)化、聚合、脫羧等，其中水解、
氧化是主要降解途徑。
1.易水解和易氧化的藥物類型
(1)水解：易發(fā)生水解反應的藥物主要有：①酯類藥物：酯類藥物制成水溶液時要特別注意pH的調(diào)節(jié)。一
般而言，溶液堿性愈強，水解愈快，如穿心蓮內(nèi)酯在pH7時內(nèi)酯環(huán)水解極其緩慢，而在偏堿性溶液中則水解加快。
②酰胺類藥物：一般較酯類藥物難水解，如青霉素等。③苷類藥物：如強心苷、洋地黃酊。
(2)氧化：易氧化的藥物分子結(jié)構(gòu)類型主要有：①具有酚羥基或潛在酚羥基的有效成分，如黃芩苷等。②含
有不飽和碳鏈的油脂、揮發(fā)油等。
2.影響中藥制劑穩(wěn)定性的因素
(1)處方因素：
①pH：以H+和OH-為催化劑的反應，稱為專屬酸、堿催化反應。
②溶劑、基質(zhì)及其他輔料的影響：對于易水解的藥物，有時采用非水溶劑如甘油、乙醇或丙二醇等使其穩(wěn)定，
有時加入表面活性劑，利用所形成膠束的屏障作用而延緩水解。
(2)制劑工藝
(3)貯藏條件：①溫度②光線③氧氣和金屬離子④濕度和水分⑤包裝材料。
3.制劑的包裝與貯藏要求
遮光：用不透光的容器包裝，例如棕色容器或黑色包裝材料包裹的無色透明、半透明容器。
密閉：防止塵土及異物進入。
密封：防止風化、吸潮、揮發(fā)或異物進入。
熔封：防止空氣與水分的侵入并防止污染。
陰涼處：貯藏溫度不超過20℃。
涼暗處：在避光條件下貯藏且溫度不超過20℃。
冷處：貯藏溫度為2℃～10℃。
常溫：貯藏溫度為10℃～30℃。
(二)提高中藥制劑穩(wěn)定性的方法
1.延緩藥物水解的方法
(1)調(diào)節(jié)pH;(2)降低溫度;(3)改變?nèi)軇涸谒芤褐泻懿环€(wěn)定的藥物，可用乙醇、丙二醇、甘油等極性
較小的溶劑，以減少藥物水解;(4)制成干燥固體
2.防止藥物氧化的方法
(1)降低溫度;(2)避光;(3)驅(qū)逐氧氣：通入惰性氣體(氮氣、二氧化碳);(4)添加抗氧劑;(5)
控制微量金屬離子;(6)調(diào)節(jié)pH。
第三節(jié) 散劑
散劑系指原料藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。
一、特點：易吸濕或易氧化變質(zhì)的藥物、刺激性大的藥物、含揮發(fā)性成分多且劑量大的藥物不宜制成散劑。
二、分類
散劑可根據(jù)醫(yī)療用途、組成、性質(zhì)及劑量等進行分類。
(1)按醫(yī)療用途分類：可分為內(nèi)服散劑和外用散劑。
(2)按藥物組成分類：可分為單味藥散劑和復方散劑。
(3)按藥物性質(zhì)分類：可分為普通散劑和特殊散劑。特殊散劑又分為含毒性藥散劑;含低共熔成分散劑;
含液體成分散劑。
(4)按劑量：可分為分劑量散劑和非劑量散劑。分劑量散劑按單次劑量分裝;非劑量散劑按多次使用的總劑
量包裝，患者按醫(yī)囑自己分取劑量應用。分劑量散劑多為內(nèi)服散劑，而非劑量散劑多為外用散劑。
三、散劑的質(zhì)量要求
(一)散劑生產(chǎn)與貯藏的有關(guān)規(guī)定
1.除另有規(guī)定外，內(nèi)服散劑應為細粉;兒科用及外用散劑應為最細粉。
2.制備含有毒性藥、貴重藥或藥物劑量小的散劑時，應采用配研法混勻并過篩。
3.多劑量包裝的散劑應附分劑量的用具;含有毒性藥的內(nèi)服散劑應單劑量包裝。
4.除另有規(guī)定外，散劑應密閉貯存，含揮發(fā)性藥物或易吸潮的散劑應密封貯存。
(二)散劑的質(zhì)量檢査項目與要求
粒度：用于燒傷或嚴重創(chuàng)傷的外用散劑，除另有規(guī)定外，通過七號篩的粉末總量不得少于95%。
外觀均勻度：應色澤均勻，無花紋與色斑。
水分：除另有規(guī)定外不得過9.0%。
第四節(jié) 浸出制劑
一、浸出制劑的特點與分類
(一)浸出制劑的特點
浸出制劑以常用水和不同濃度的乙醇為溶劑。
浸出制劑主要特點為：符合中醫(yī)藥理論，體現(xiàn)方藥復方成分的綜合療效;
(二)浸出制劑的分類
根據(jù)浸提溶劑和成品情況，浸出制劑可分為：水浸出制劑，如湯劑、合劑等; 醇浸出制劑，如藥酒、酊劑、
流浸膏劑等，有些流浸膏雖然是用水浸出中藥成分，但成品中仍需加有適量乙醇;
二、湯劑與合劑
(一)湯劑
湯劑主要供內(nèi)服，也可共含漱、洗浴、熏蒸之用。
(二)合劑：系指飲片用水或其他溶劑，采用適宜的方法提取制成的口服液體制劑，其中單劑量灌裝者也可
稱為口服液。合劑若加蔗糖，除另有規(guī)定外，含糖量一般不高于20%(g/ml)。
三、糖漿劑與煎膏劑
(一)糖漿劑含蔗糖量應不低于45%(g/ml)。
(二)煎膏劑(膏滋)系指飲片用水煎煮，取煎煮液濃縮，加煉蜜或糖(或轉(zhuǎn)化糖)制成的半流體制劑，俗
稱膏滋。煎膏劑多以滋補為主，兼有緩和的治療作用。
四、酒劑與酊劑
(―)酒劑：指飲片用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑。酒劑多供內(nèi)服，也可外用，必要時加糖或蜂蜜矯味。
(二)酊劑：系指原料藥物用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液體制劑，也可用流浸膏稀釋制成。
除另有規(guī)定外，含有毒性藥的酊劑，每100ml應相當于原飲片10g;其他酊劑，每100ml相當于原飲片20g。
酊劑可用溶解法、稀釋法、浸漬法或滲漉法制備。
五、流浸膏劑、浸膏劑與茶劑
(一)流浸膏劑與浸膏劑
1.流浸膏劑與浸膏劑的特點
流浸膏劑、浸膏劑系指飲片用適宜的溶劑提取，蒸去部分或全部溶劑，調(diào)整至規(guī)定濃度而成的制劑。除另有
規(guī)定外，流浸膏劑系指每1ml相當于飲片1g者為流浸膏劑;浸膏劑分為稠浸膏和干浸膏兩種，每1g相當于飲片
或天然藥物2～5g。稠浸膏為半固體狀，一般含水量約為15%-20%，干浸膏為粉末狀，含水量約為5%。
流浸膏劑與浸膏劑大多以不同濃度的乙醇為溶劑，也有以水為溶劑者。以水為溶劑的流浸膏劑中可酌加20%～
25%的乙醇為防腐劑。
2.流浸膏劑與浸膏劑的質(zhì)量要求
除另有規(guī)定外，流浸膏劑多用滲漉法制備。浸膏劑多用煎煮法或滲漉法制備。流浸膏劑一般應檢查乙醇量。
流浸膏劑
溶乙醇或水：部分蒸
劑去
輔水為溶劑時需添加
料乙醇防腐
濃每1ml相當于飲片
度1g
應配制酊劑、合劑、配制顆粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑、
用糖漿劑 軟膏劑、栓劑
質(zhì) 量 要乙醇量、甲醇量、裝量、微生物限
求 度
第五節(jié) 液體制劑
一、液體制劑的特點與分類
(一)液體制劑的特點：略
(二)液體制劑的分類 根據(jù)分散介質(zhì)中藥物粒子大小不同，液體制劑分為溶液劑、膠體溶液、乳濁液、混懸液
型四種分散體系，其中，膠體溶液型又分為高分子溶液劑和溶膠劑，其微粒大小與特征見表6-5。
表6-5 分散體系中微粒大小與特征
分體體系類型
粒徑(nm)
溶液劑
分 體 體 系 類
型粒徑(nm)
高分
膠子溶
體液
溶 以多分子聚集體分散形成的多相體系，非均相，熱力
液溶膠 學不穩(wěn)定體系;擴散慢，能透過濾紙但不能透過半透
乳濁液
混懸液
二、表面活性劑
表面活性劑系指分子中同時具有親水基團和親油基團，具有很強的表面活性，能使液體的表面張力顯著下降
的物質(zhì)。表面活性劑中親水、親油基團對油和水的綜合親和力，稱為親水親油平衡值(HLB)。
表面活性劑分為離子型表面活性劑和非離子型表面活性劑(如吐溫、司盤)。根據(jù)離子型表面活性劑所帶電荷，
又可分為陰離子型表面活性劑(如硫酸化蓖麻油、阿洛索 -OT)、陽離子型表面活性劑(如潔爾滅、新潔爾滅)
和兩性離子型表面活性劑(如卵磷脂)。
聯(lián)想：滅下有火為陽，卵子可以孕育男女是為兩性。
(一)表面活性劑的毒性
溶血作用。毒性大?。宏栯x子>陰離子>非離子
(二)表面活性劑在中藥制劑中的應用
表面活性劑常用做增溶劑、起泡劑、消泡劑、去污劑、抑菌劑或消毒劑、乳化劑、潤濕劑等。如消泡劑-硅酮，
聯(lián)想：硅酮是玻璃膠的主要成分。
三、真溶液型液體制劑
(一)真溶液型液體制劑的特點：指藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均相液體制劑。
(二)真溶液型液體制劑的分類
屬于真溶液型液體制劑的常用劑型主要有溶液劑、芳香水劑、甘油劑、醑劑等。
藥物一般為低分子的化學藥物或中藥揮發(fā)性物質(zhì)，溶劑多用水，也有用乙醇或油為溶劑。
四、膠體溶液型液體制劑
1.高分子溶液劑：高分子溶液與水的親和力強，又稱親水膠體溶液，屬于熱力學穩(wěn)定體系，如蛋白質(zhì)類、酶
類、纖維素衍生物等。水化膜的形成是決定其穩(wěn)定性的主要因素。
2.溶膠劑：系指固體藥物以多分子聚集體分散于水中形成的非均相的液體制劑，亦稱疏水膠體溶液。溶膠劑
具有極大的分散度，分散相質(zhì)點與溶劑之間存在相界面，屬熱力學不穩(wěn)定體系。溶膠粒子表面擴散雙電層ζ電位
的高低決定了膠粒之間斥力的大小，是決定溶膠穩(wěn)定性的主要因素。
五、乳濁液型液體制劑
(一)乳濁液型液體制劑的特點與分類
乳劑由水相(W)、油相(O)和乳化劑組成，三者缺一不可。根據(jù)乳化劑的種類、性質(zhì)及相比形成水包油(0/W)
型或油包水(W/0)型，也可制備復乳，如W/0/W型或0/W/0型;
聯(lián)想：W為Water(英文意思水)的首字母
O為Oil 油的首字母。
(二)乳劑的穩(wěn)定性及其影響因素
1.乳劑的不穩(wěn)定現(xiàn)象
乳劑屬熱力學和動力學不穩(wěn)定的非均相體系，由于分散體系及外界條件的影響常常出現(xiàn)分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、
合并、破裂和酸敗等不穩(wěn)定現(xiàn)象。
(1)分層：乳劑在放置過程中，乳滴逐漸聚集在上層或下層的現(xiàn)象，稱為分層或乳析。
(2)絮凝：由于ζ電位降低促使液滴聚集，出現(xiàn)乳滴聚集成團的現(xiàn)象，稱為絮凝。
(3)轉(zhuǎn)相：由0/W型乳劑轉(zhuǎn)變?yōu)閃/0型乳劑或出現(xiàn)相反的變化稱為轉(zhuǎn)相。
(4)破裂：分散相乳滴合并且與連續(xù)相分離成不相混溶的兩層液體的現(xiàn)象稱為破裂。乳劑破裂是不可逆的，一旦
發(fā)生就不能恢復到原來均勻的狀態(tài)。
(5)酸?。喝閯┦芡饨缫蛩丶拔⑸镒饔?，使體系中油相或乳化劑發(fā)生變質(zhì)的現(xiàn)象稱為酸敗。
2.影響乳劑穩(wěn)定性的因素及穩(wěn)定化措施
(1)乳化劑的性質(zhì)：適宜HLB值的乳化劑是乳劑形成的關(guān)鍵。(2)乳化劑的用量。3)分散相的濃度。(4)
分散介質(zhì)的黏度。(5)乳化及貯藏時的溫度。(6)制備方法及乳化器械。(8)其他：微生物的污染等。
六、混懸液型液體制劑
(一)混懸型液體制劑的特點
適宜制成混懸型液體制劑的藥物有：需制成液體制劑供臨床應用的難溶性藥物;為了發(fā)揮長效作用或為了提高
在水溶液中穩(wěn)定性的藥物。但劇毒藥或劑量小的藥物不應制成混懸液。
(二)常用附加劑
包括助懸劑、潤濕劑、絮凝劑和反絮凝劑等。
1.潤濕劑：吐溫類、司盤類表面活性劑等。
2.助懸劑
①低分子助懸劑，如甘油、糖漿劑等。
②高分子助懸劑，阿拉伯膠;西黃蓍膠;瓊脂;海藻酸鈉;甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素、
聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。
③硅酸類，如膠體二氧化硅、硅酸鋁、硅皂土等。
3.絮凝劑與反絮凝劑
如枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽及一些氯化物等。
三)影響混懸型液體制劑穩(wěn)定性的因素及穩(wěn)定化措施
混懸型液體制劑為動力學不穩(wěn)定體系及熱力學不穩(wěn)定體系。
穩(wěn)定化措施：微粒間的排斥力與吸引力、混懸粒子的沉降、微粒增長與晶型的轉(zhuǎn)變、溫度的影響