(一)烷化劑
本類藥物作用機(jī)制相似，可產(chǎn)生高活性的烷化基團(tuán)。烷化基團(tuán)化學(xué)性質(zhì)活潑，可與生物大分子發(fā)生反應(yīng)，從而影響核酸、蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)和功能，產(chǎn)生DNA鏈內(nèi)和鏈間的交叉連接，干擾轉(zhuǎn)錄和復(fù)制。還能使核苷酸發(fā)生配對(duì)錯(cuò)誤，使細(xì)胞的分裂增殖受到抑制或引起細(xì)胞死亡。烷化劑是細(xì)胞周期非特異性藥物，能殺傷靜息期和分裂中的細(xì)胞，但大多數(shù)藥物對(duì)增殖細(xì)胞的活力更強(qiáng)。本類藥對(duì)腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞的選擇性低，毒性大。
包括：氮芥、環(huán)磷酰胺
(二)抗腫瘤抗生素
包括：絲裂霉素、博來(lái)霉素類
(三)鉑類化合物
包括：順鉑、卡鉑、奧沙利鉑
(四)拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制藥
拓?fù)洚悩?gòu)酶的作用是打開DNA超螺旋，參與DNA復(fù)制、重組、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄過(guò)程。因此抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶可阻斷DNA的復(fù)制、修復(fù)，導(dǎo)致DNA斷裂破壞等。
喜樹堿類化合物：包括喜樹堿(Camptothecin)、羥喜樹堿(Hydroxy Camptothecin)、拓?fù)涮乜?Topotecam)以及依林諾特肯(Irinotecam)。
表鬼臼脂素衍生物：包括依托泊苷(Etoposide)和替尼泊苷(Teniposide)，均為鬼臼脂素的半合成衍生物。