頭孢菌素類是一類廣譜半合成抗生素，其母核為7-氨基頭孢烷酸（7-aca），由頭孢菌素c裂解獲得。與青霉素類抗生素化學(xué)結(jié)構(gòu)相同之處是均有一個(gè)β_內(nèi)酰胺環(huán)，不同的是另一個(gè)環(huán)不是噻唑環(huán)而為六元雙氫噻嗪環(huán)。
頭孢菌素已發(fā)展有四代，比較每代的特點(diǎn)下：
第一代頭孢菌素：
藥物有頭孢噻吩（cefalothin）、頭孢唑啉（cefazolin）、頭孢氨芐（cefalexin）等；該類頭孢菌素對(duì)g+菌包括耐藥金葡菌的抗菌作用強(qiáng)于第二至第四代；
對(duì)g-菌作用弱，對(duì)銅綠假單胞菌、厭氧菌無效；
對(duì)青霉素酶較穩(wěn)定，但對(duì)各種b_內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性遠(yuǎn)比二至四代差；
組織穿透力差，腦脊液濃度低；
對(duì)腎臟有一定的毒性。
主要用于耐藥金葡菌及敏感菌所致的輕、中度感染，如呼吸道、尿路感染及皮膚、軟組織感染等。
第二代頭孢菌素：
藥物有頭孢呋辛（cefuroxime）、頭孢孟多（cefamandole）、頭孢克洛（cefaclor）、頭孢丙烯（cefprozil）等；前二者為注射制劑，后兩者為口服制劑。
對(duì)g+菌作用比第一代稍遜；［醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理］
對(duì)g-菌作用比第一代強(qiáng)；對(duì)銅綠假單胞菌無效，但頭孢孟多對(duì)厭氧菌有效；
對(duì)多種b_內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定；
腎臟毒性降低。
主要用于敏感陽性和陰性菌，尤其是產(chǎn)酶耐藥的陰性菌所致的呼吸道感染、膽道感染、骨關(guān)節(jié)感染及皮膚軟組織感染、泌尿道感染、婦產(chǎn)科感染及耐青霉素淋球菌感染等。
第三代頭孢菌素：
藥物有頭孢噻肟（cefotaxime）、頭孢曲松（ceftriaxone）、頭孢他定（ceftazidime）、頭孢哌酮（cefoperazone）等
對(duì)g+菌抗菌作用不及1~2代；
對(duì)g-菌抗菌作用明顯超過1~2代，包括腸桿菌科、銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強(qiáng)作用；
對(duì)多種b_內(nèi)酰胺酶特別對(duì)g-桿菌產(chǎn)生的廣譜β_內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；
體內(nèi)分布廣，組織穿透力強(qiáng)，有一定量滲入腦脊液；
對(duì)腎臟基本無毒性；
主要用于重癥耐藥g-桿菌感染。
第四代頭孢菌素：
頭孢匹羅（cefpirome）、頭孢吡肟（cefepime）、頭孢利定（cefolidin）、頭孢噻利（cefoselis）
具有第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性菌較強(qiáng)的抗菌作用；
對(duì)g+菌的作用比第三代增強(qiáng)；
對(duì)β_內(nèi)酰胺酶尤其是超廣譜質(zhì)粒、染色體介導(dǎo)的酶穩(wěn)定；
有些藥物如頭孢地嗪還能增強(qiáng)機(jī)體防御功能，刺激吞噬細(xì)胞殺菌作用；
無腎臟毒性；
主要用于重癥耐藥g-桿菌感染，特別是威脅生命的嚴(yán)重革蘭陰性桿菌感染及免疫功能低下的重癥；為提高療效，銅綠假單胞菌感染可合用抗銅綠假單胞菌的廣譜青霉素或氨基苷類抗生素；厭氧菌混合感染可合用甲硝唑。
頭孢菌素已發(fā)展有四代，比較每代的特點(diǎn)下：
第一代頭孢菌素：
藥物有頭孢噻吩（cefalothin）、頭孢唑啉（cefazolin）、頭孢氨芐（cefalexin）等；該類頭孢菌素對(duì)g+菌包括耐藥金葡菌的抗菌作用強(qiáng)于第二至第四代；
對(duì)g-菌作用弱，對(duì)銅綠假單胞菌、厭氧菌無效；
對(duì)青霉素酶較穩(wěn)定，但對(duì)各種b_內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性遠(yuǎn)比二至四代差；
組織穿透力差，腦脊液濃度低；
對(duì)腎臟有一定的毒性。
主要用于耐藥金葡菌及敏感菌所致的輕、中度感染，如呼吸道、尿路感染及皮膚、軟組織感染等。
第二代頭孢菌素：
藥物有頭孢呋辛（cefuroxime）、頭孢孟多（cefamandole）、頭孢克洛（cefaclor）、頭孢丙烯（cefprozil）等；前二者為注射制劑，后兩者為口服制劑。
對(duì)g+菌作用比第一代稍遜；［醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理］
對(duì)g-菌作用比第一代強(qiáng)；對(duì)銅綠假單胞菌無效，但頭孢孟多對(duì)厭氧菌有效；
對(duì)多種b_內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定；
腎臟毒性降低。
主要用于敏感陽性和陰性菌，尤其是產(chǎn)酶耐藥的陰性菌所致的呼吸道感染、膽道感染、骨關(guān)節(jié)感染及皮膚軟組織感染、泌尿道感染、婦產(chǎn)科感染及耐青霉素淋球菌感染等。
第三代頭孢菌素：
藥物有頭孢噻肟（cefotaxime）、頭孢曲松（ceftriaxone）、頭孢他定（ceftazidime）、頭孢哌酮（cefoperazone）等
對(duì)g+菌抗菌作用不及1~2代；
對(duì)g-菌抗菌作用明顯超過1~2代，包括腸桿菌科、銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強(qiáng)作用；
對(duì)多種b_內(nèi)酰胺酶特別對(duì)g-桿菌產(chǎn)生的廣譜β_內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；
體內(nèi)分布廣，組織穿透力強(qiáng)，有一定量滲入腦脊液；
對(duì)腎臟基本無毒性；
主要用于重癥耐藥g-桿菌感染。
第四代頭孢菌素：
頭孢匹羅（cefpirome）、頭孢吡肟（cefepime）、頭孢利定（cefolidin）、頭孢噻利（cefoselis）
具有第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性菌較強(qiáng)的抗菌作用；
對(duì)g+菌的作用比第三代增強(qiáng)；
對(duì)β_內(nèi)酰胺酶尤其是超廣譜質(zhì)粒、染色體介導(dǎo)的酶穩(wěn)定；
有些藥物如頭孢地嗪還能增強(qiáng)機(jī)體防御功能，刺激吞噬細(xì)胞殺菌作用；
無腎臟毒性；
主要用于重癥耐藥g-桿菌感染，特別是威脅生命的嚴(yán)重革蘭陰性桿菌感染及免疫功能低下的重癥；為提高療效，銅綠假單胞菌感染可合用抗銅綠假單胞菌的廣譜青霉素或氨基苷類抗生素；厭氧菌混合感染可合用甲硝唑。