藥理：
藥效學(xué)
本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)大鼠吉田肉瘤（腹水型和實(shí)體型）以及瓦克癌肉瘤256的抑制作用十分明顯，抑制率可達(dá)90～100％，對(duì)小鼠肉瘤180和梭形細(xì)胞肉瘤B22也有一定程度的抑制作用。實(shí)驗(yàn)證明環(huán)磷酰胺在體外即使很高濃度，對(duì)Hela細(xì)胞也無(wú)明顯抑制作用；而甘磷酰芥則對(duì)Hela細(xì)胞具有明顯的抑制作用，說(shuō)明后者無(wú)需經(jīng)肝內(nèi)活化。
藥動(dòng)學(xué)
口服后8小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，至48小時(shí)仍維持相當(dāng)水平。在體內(nèi)的分布以肝腎為，肺、脾、胸腺、心臟次之，肌肉、睪丸、腦、脂肪中含量很低。
適應(yīng)癥：
主要適用于乳腺癌、肺癌、惡性淋巴瘤、對(duì)宮頸癌、慢性粒細(xì)胞性白血病也有一定療效。
用法用量：
1.口服一次0.5g，一日2次，連服4日，休息3日，總量20g左右為一療程?；蛞淮?.5g，一日2次，連續(xù)服用，總量15g為一療程。
2.外用20％甘磷酰芥二甲亞砜溶液局部外用，每日2次，連用20—30日。
[制劑與規(guī)格]甘磷酰芥片100mg 考試大網(wǎng)站整理
口服，成人一日1g（20mg/kg），分2次給藥，一周用4日，停3日；也可連服。一療程總量20g左右。
禁用慎用：
在妊娠初期的3個(gè)月內(nèi)，烷化劑有致突變或致畸胎作用，可造成胎兒死亡及先天性畸形。
給藥說(shuō)明：
（1）甘磷酰芥吸收緩慢，體內(nèi)潴留時(shí)間較長(zhǎng)，排泄較慢。
（2）用藥期間應(yīng)密切隨訪血常規(guī)及血小板，由于骨髓抑制多在用藥后期發(fā)生，故于停藥后也應(yīng)密切觀察血象變化。
不良反應(yīng)：
（1）骨髓抑制是主要的毒性，表現(xiàn)為白細(xì)胞及血小板下降，且多在用藥后期發(fā)生。
（2）胃腸道反應(yīng)表現(xiàn)為食欲減退、惡心、嘔吐、腹脹等。
（3）少數(shù)有頭暈、乏力及色素沉著。
食欲不振，惡心，少數(shù)病人出現(xiàn)嘔吐，骨髓抑制，白細(xì)胞及血小板減少。
藥效學(xué)
本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)大鼠吉田肉瘤（腹水型和實(shí)體型）以及瓦克癌肉瘤256的抑制作用十分明顯，抑制率可達(dá)90～100％，對(duì)小鼠肉瘤180和梭形細(xì)胞肉瘤B22也有一定程度的抑制作用。實(shí)驗(yàn)證明環(huán)磷酰胺在體外即使很高濃度，對(duì)Hela細(xì)胞也無(wú)明顯抑制作用；而甘磷酰芥則對(duì)Hela細(xì)胞具有明顯的抑制作用，說(shuō)明后者無(wú)需經(jīng)肝內(nèi)活化。
藥動(dòng)學(xué)
口服后8小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，至48小時(shí)仍維持相當(dāng)水平。在體內(nèi)的分布以肝腎為，肺、脾、胸腺、心臟次之，肌肉、睪丸、腦、脂肪中含量很低。
適應(yīng)癥：
主要適用于乳腺癌、肺癌、惡性淋巴瘤、對(duì)宮頸癌、慢性粒細(xì)胞性白血病也有一定療效。
用法用量：
1.口服一次0.5g，一日2次，連服4日，休息3日，總量20g左右為一療程?；蛞淮?.5g，一日2次，連續(xù)服用，總量15g為一療程。
2.外用20％甘磷酰芥二甲亞砜溶液局部外用，每日2次，連用20—30日。
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口服，成人一日1g（20mg/kg），分2次給藥，一周用4日，停3日；也可連服。一療程總量20g左右。
禁用慎用：
在妊娠初期的3個(gè)月內(nèi)，烷化劑有致突變或致畸胎作用，可造成胎兒死亡及先天性畸形。
給藥說(shuō)明：
（1）甘磷酰芥吸收緩慢，體內(nèi)潴留時(shí)間較長(zhǎng)，排泄較慢。
（2）用藥期間應(yīng)密切隨訪血常規(guī)及血小板，由于骨髓抑制多在用藥后期發(fā)生，故于停藥后也應(yīng)密切觀察血象變化。
不良反應(yīng)：
（1）骨髓抑制是主要的毒性，表現(xiàn)為白細(xì)胞及血小板下降，且多在用藥后期發(fā)生。
（2）胃腸道反應(yīng)表現(xiàn)為食欲減退、惡心、嘔吐、腹脹等。
（3）少數(shù)有頭暈、乏力及色素沉著。
食欲不振，惡心，少數(shù)病人出現(xiàn)嘔吐，骨髓抑制，白細(xì)胞及血小板減少。