藥理:
藥效學
動物實驗證明,雷尼替丁具有競爭性阻滯組胺與H2受體結合的作用。抑制胃酸作用,以摩爾計為西咪替丁的5~12倍。因此為強效的H2受體阻滯劑。
藥動學
口服后自胃腸道吸收迅速,1~2小時血藥濃度即可達峰值,在體內分布廣泛,且可通過血腦屏障。30%經肝代謝,50%以原形自腎隨尿排出??诜蟀胨テ跒?~3小時,與西咪替丁相似。
[藥理作用]本品為強效組胺H2受體拮抗劑。作用比西咪替丁強5~8倍,且作用時間更持久。本品能有效地抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲酰膽堿刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性。
藥動學
口服易吸收,且不受食物及制酸劑的影響。服藥后1~3h達血藥濃度高峰,消除半減期為2~2.5h.蛋白結合率為15%,絕對生物利用度約50%。本品大部分以原形從腎排泄,24h從尿中排出給藥量的45%。與西咪替丁所不同的是本品并不是肝藥酶抑制劑,故不干擾華法林等依靠肝藥酶代謝的藥物在體內的生物轉化。
適應癥:
用于治療活動性潰瘍病及高胃酸分泌疾病。靜注本品可使胃酸分泌降低90%,可用于應激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃粘膜損害,和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷。對Zollinger- Ellison綜合征,大量的雷尼替丁可抑制高胃酸分泌,促使癥狀緩解。也用于全身麻醉或大手術后以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合并吸入性肺炎。
適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、術后潰瘍、返流性食道炎等。
用法用量:
1.成人常用量①口服,一次150mg,一日2次,或300mg睡前一次,療程一般4—8周。維持治療可改為每晚150mg,預防十二指腸潰瘍復發(fā),嚴重腎病患者,雷尼替丁的半衰期延長,劑量應減少,可給予75mg,一日2次。治療Zollinger-Ellisou綜合征,宜用大量,每日600—1200mg.②肌內注射或緩慢靜脈注射,治療潰瘍病出血,一次25—50mg,每4—8小時1次。術前用藥,手術前1.5小時靜注100mg.靜脈滴注100—300mg,加入5%葡萄糖注射液100ml,30分鐘滴完。
2.小兒用法與用量遵醫(yī)囑。
[制劑與規(guī)格]雷尼替丁片150mg;
雷尼替丁膠囊150mg;
雷尼替丁注射液5ml:50mg
口服,每次0.15g,一日2次,早晚飯時服。維持量每日0.15g,飯前頓服。肌注或緩慢靜注,每次50mg,一日2-3次。
[用法及用量]口服,每日2次,每次150mg,于清晨和臨睡前服用。維持量每晚服150mg.卓-艾綜合征每日3次,每次150mg,必要時每日可增至900mg。
注射給藥,一般50mg緩慢靜注(超過1min),或滴注;也可肌內注射50mg,每6~12h給藥1次。預防吸入胃酸可于全身麻醉前45~60min,肌注或緩慢靜注50mg。
[劑型與規(guī)格]片劑:150mg/片。膠囊劑:150mg/粒。注射劑:50mg/5ml。
禁用慎用:
肝功能不全者及老年患者,偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。
肝腎功能不全者慎用。孕婦、哺乳婦女及8歲以下兒童禁用。
本品主要經腎排泄,嚴重腎功能不全時,半減期延長,血藥濃度升高,應注意調整劑量。孕婦及8歲以下兒童禁用。
給藥說明:
可降低維生素B12的吸收,長期服用可致B12缺乏。
不良反應:
(1)常見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。
(2)與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕。
(3)偶見靜脈注射后出現(xiàn)心動過緩。
(4)少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷,停藥后癥狀即消失,肝功能也恢復正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應,與藥物的用量無關。
(5)長期服用可持續(xù)降低胃液酸度,有利于細菌在胃內繁殖,從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物??荚嚧缶W站整理
靜注后可能出現(xiàn)頭暈,惡心,出汗及胃腸道刺激或不適。靜注部位有時出現(xiàn)瘙癢,發(fā)紅,1小時后可消失??僧a生焦慮,興奮,健忘等??梢鸶螕p害,間質性腎炎,停藥后可恢復。男性*女性化少見,但隨年齡增加而增多??山档途S生素B12的吸收,長期服用可致B12缺乏。
靜脈注射后部分患者可出現(xiàn)惡心、出汗、面部灼熱感等。口服后偶見輕微頭昏、便秘、嗜睡、腹瀉等不良反應,但一般不影響繼續(xù)治療。
心血管系統(tǒng):本品可引起突發(fā)性的心律不齊、心動過緩、心源性休克及輕度的房室阻滯。一般情況下,沒有先兆。雖然對膽堿能神經介質比較敏感的病人可能有預兆,但對于危重病人,服用雷尼替丁需要進行心臟功能監(jiān)護或同時服用阿托品以預防。
神經系統(tǒng):較多的報告是頭痛,有時比較嚴重。但由于本品可透過血腦屏障,造成可逆性的神志不清、精神異常、行動異常、激動、失眠。
造血系統(tǒng):粒細胞減少、血小板計數(shù)減少是常見的不良反應。健康情況不佳的病人,服用本品可能觸發(fā)血液情況的更進一步惡化。
消化系統(tǒng):便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛,也偶見有胰腺炎的報告。
其他:風疹、支氣管哮喘、發(fā)熱、過敏性休克、一過性氨基轉移酶升高、腎功能損傷等。減少用量或停藥,癥狀均可好轉或消失。
相互作用:
(1)與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾(心得安)等經肝代謝的藥物伍用時,雷尼替丁的血藥濃度不會升高而出現(xiàn)毒副反應。
藥效學
動物實驗證明,雷尼替丁具有競爭性阻滯組胺與H2受體結合的作用。抑制胃酸作用,以摩爾計為西咪替丁的5~12倍。因此為強效的H2受體阻滯劑。
藥動學
口服后自胃腸道吸收迅速,1~2小時血藥濃度即可達峰值,在體內分布廣泛,且可通過血腦屏障。30%經肝代謝,50%以原形自腎隨尿排出??诜蟀胨テ跒?~3小時,與西咪替丁相似。
[藥理作用]本品為強效組胺H2受體拮抗劑。作用比西咪替丁強5~8倍,且作用時間更持久。本品能有效地抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲酰膽堿刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性。
藥動學
口服易吸收,且不受食物及制酸劑的影響。服藥后1~3h達血藥濃度高峰,消除半減期為2~2.5h.蛋白結合率為15%,絕對生物利用度約50%。本品大部分以原形從腎排泄,24h從尿中排出給藥量的45%。與西咪替丁所不同的是本品并不是肝藥酶抑制劑,故不干擾華法林等依靠肝藥酶代謝的藥物在體內的生物轉化。
適應癥:
用于治療活動性潰瘍病及高胃酸分泌疾病。靜注本品可使胃酸分泌降低90%,可用于應激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃粘膜損害,和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷。對Zollinger- Ellison綜合征,大量的雷尼替丁可抑制高胃酸分泌,促使癥狀緩解。也用于全身麻醉或大手術后以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合并吸入性肺炎。
適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、術后潰瘍、返流性食道炎等。
用法用量:
1.成人常用量①口服,一次150mg,一日2次,或300mg睡前一次,療程一般4—8周。維持治療可改為每晚150mg,預防十二指腸潰瘍復發(fā),嚴重腎病患者,雷尼替丁的半衰期延長,劑量應減少,可給予75mg,一日2次。治療Zollinger-Ellisou綜合征,宜用大量,每日600—1200mg.②肌內注射或緩慢靜脈注射,治療潰瘍病出血,一次25—50mg,每4—8小時1次。術前用藥,手術前1.5小時靜注100mg.靜脈滴注100—300mg,加入5%葡萄糖注射液100ml,30分鐘滴完。
2.小兒用法與用量遵醫(yī)囑。
[制劑與規(guī)格]雷尼替丁片150mg;
雷尼替丁膠囊150mg;
雷尼替丁注射液5ml:50mg
口服,每次0.15g,一日2次,早晚飯時服。維持量每日0.15g,飯前頓服。肌注或緩慢靜注,每次50mg,一日2-3次。
[用法及用量]口服,每日2次,每次150mg,于清晨和臨睡前服用。維持量每晚服150mg.卓-艾綜合征每日3次,每次150mg,必要時每日可增至900mg。
注射給藥,一般50mg緩慢靜注(超過1min),或滴注;也可肌內注射50mg,每6~12h給藥1次。預防吸入胃酸可于全身麻醉前45~60min,肌注或緩慢靜注50mg。
[劑型與規(guī)格]片劑:150mg/片。膠囊劑:150mg/粒。注射劑:50mg/5ml。
禁用慎用:
肝功能不全者及老年患者,偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。
肝腎功能不全者慎用。孕婦、哺乳婦女及8歲以下兒童禁用。
本品主要經腎排泄,嚴重腎功能不全時,半減期延長,血藥濃度升高,應注意調整劑量。孕婦及8歲以下兒童禁用。
給藥說明:
可降低維生素B12的吸收,長期服用可致B12缺乏。
不良反應:
(1)常見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。
(2)與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕。
(3)偶見靜脈注射后出現(xiàn)心動過緩。
(4)少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷,停藥后癥狀即消失,肝功能也恢復正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應,與藥物的用量無關。
(5)長期服用可持續(xù)降低胃液酸度,有利于細菌在胃內繁殖,從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物??荚嚧缶W站整理
靜注后可能出現(xiàn)頭暈,惡心,出汗及胃腸道刺激或不適。靜注部位有時出現(xiàn)瘙癢,發(fā)紅,1小時后可消失??僧a生焦慮,興奮,健忘等??梢鸶螕p害,間質性腎炎,停藥后可恢復。男性*女性化少見,但隨年齡增加而增多??山档途S生素B12的吸收,長期服用可致B12缺乏。
靜脈注射后部分患者可出現(xiàn)惡心、出汗、面部灼熱感等。口服后偶見輕微頭昏、便秘、嗜睡、腹瀉等不良反應,但一般不影響繼續(xù)治療。
心血管系統(tǒng):本品可引起突發(fā)性的心律不齊、心動過緩、心源性休克及輕度的房室阻滯。一般情況下,沒有先兆。雖然對膽堿能神經介質比較敏感的病人可能有預兆,但對于危重病人,服用雷尼替丁需要進行心臟功能監(jiān)護或同時服用阿托品以預防。
神經系統(tǒng):較多的報告是頭痛,有時比較嚴重。但由于本品可透過血腦屏障,造成可逆性的神志不清、精神異常、行動異常、激動、失眠。
造血系統(tǒng):粒細胞減少、血小板計數(shù)減少是常見的不良反應。健康情況不佳的病人,服用本品可能觸發(fā)血液情況的更進一步惡化。
消化系統(tǒng):便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛,也偶見有胰腺炎的報告。
其他:風疹、支氣管哮喘、發(fā)熱、過敏性休克、一過性氨基轉移酶升高、腎功能損傷等。減少用量或停藥,癥狀均可好轉或消失。
相互作用:
(1)與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾(心得安)等經肝代謝的藥物伍用時,雷尼替丁的血藥濃度不會升高而出現(xiàn)毒副反應。

