藥理:
藥效學
本品為強力和長效H1受體拮抗劑。由于它不易通過血腦屏障,因此它不具有中樞的鎮(zhèn)靜作用,也沒有抗膽堿作用。它與組織中釋放的組胺胺競爭效應細胞上的H1受體,從而制止過敏作用。
藥動學
口服后吸收甚快,給藥后1~4小時血藥濃度達峰值,但作用慢,3~4日后方顯效。蛋白結合率達96%,由于它的作用時間長,停藥后可維持作用達數周,給藥一次可以抑制過敏反應癥狀24小時。半衰期平均為1.6±0.7日。本品在肝內代謝,通過膽汁隨糞便排出體外。
[藥理作用]本品是一種沒有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強效及長效的組胺H1受體拮抗藥。每日僅服用1次就能抑制變態(tài)反應性癥狀。本品不能通過血腦屏障,僅影響外周H1受體而不影響腦內H1受體,因而無困倦及嗜睡等中樞作用。
藥動學
口服吸收迅速,給藥后0.5~1h達血藥濃度峰值。其在肝、肺、腎等主要臟器中的濃度較高,而在肌肉、脂肪內分布量極小。本品的血漿蛋白結合率為97%。服藥后4~8h達組織濃度。本品在肝臟發(fā)生廣泛代謝,代謝物中有幾個具有活性。本品在1次給藥后14日內隨糞排泄54%~73%,原藥及其代謝物的表觀消除半減期為18~20日。
適應癥:
用于過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹、皮膚劃痕癥及其他過敏性癥狀。
用于治療四季和季節(jié)性變態(tài)反應性鼻炎、結膜炎、慢性蕁麻疹、人工劃痕及通??菇M胺藥有效的其他疾病??荚嚧缶W站整理
用法用量:
1.成人常用量口服。一次10mg,一日1次。
2.小兒常用量口服。6歲以下小兒按體重0.2mg/kg;6~12歲每日5mg;12歲以上劑量同成人。
[制劑與規(guī)格]阿司咪唑片10mg
阿司咪唑混懸液1ml:2mg
口服,成人一日10mg;小兒用量酌減。
[用法及用量]口服,12歲以上兒童及成人,日服1片(10mg);6~12歲兒童,每日5mg;6歲以下兒童按每日0.01ml(0.2mg)/kg給混懸劑。應于進餐前1h或空腹服用。育齡婦女在治療期至治療結束后幾周內應進行避孕。
[劑型與規(guī)格]片劑:10mg/片?;鞈覄?mg/ml.
[商品名]息斯敏,Hismanal(西安楊森制藥有限公司)。
禁用慎用:
(1)在動物實驗中,該藥對鼠胎和兔胎以及孕兔孕鼠均未發(fā)現(xiàn)有毒性。對孕婦的影響無充分的研究資料,故孕婦用藥需權衡利弊。
(2)肝、腎功能不全患者慎用。
(3)對本品過敏者禁用。
孕婦禁用。
給藥說明:
①空腹服用吸收率。②不宜超劑量服用。
育齡婦女在治療期至治療結束后幾周內應進行避孕。
不良反應:
(1)無其他H1受體拮抗劑常有的抗膽堿作用和鎮(zhèn)靜作用。
(2)長期服用時可能會因增進食欲的作用而增加體重。
(3)過量服用可引起心律失常。血液透析不能被清除。
劑量過大時可有心律失常,尋麻疹。
偶見不良反應,長期使用后可促使食欲和體重增加。
相互作用:
此藥對中樞神經系統(tǒng)抑制藥和酒精無增效作用。
藥效學
本品為強力和長效H1受體拮抗劑。由于它不易通過血腦屏障,因此它不具有中樞的鎮(zhèn)靜作用,也沒有抗膽堿作用。它與組織中釋放的組胺胺競爭效應細胞上的H1受體,從而制止過敏作用。
藥動學
口服后吸收甚快,給藥后1~4小時血藥濃度達峰值,但作用慢,3~4日后方顯效。蛋白結合率達96%,由于它的作用時間長,停藥后可維持作用達數周,給藥一次可以抑制過敏反應癥狀24小時。半衰期平均為1.6±0.7日。本品在肝內代謝,通過膽汁隨糞便排出體外。
[藥理作用]本品是一種沒有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強效及長效的組胺H1受體拮抗藥。每日僅服用1次就能抑制變態(tài)反應性癥狀。本品不能通過血腦屏障,僅影響外周H1受體而不影響腦內H1受體,因而無困倦及嗜睡等中樞作用。
藥動學
口服吸收迅速,給藥后0.5~1h達血藥濃度峰值。其在肝、肺、腎等主要臟器中的濃度較高,而在肌肉、脂肪內分布量極小。本品的血漿蛋白結合率為97%。服藥后4~8h達組織濃度。本品在肝臟發(fā)生廣泛代謝,代謝物中有幾個具有活性。本品在1次給藥后14日內隨糞排泄54%~73%,原藥及其代謝物的表觀消除半減期為18~20日。
適應癥:
用于過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹、皮膚劃痕癥及其他過敏性癥狀。
用于治療四季和季節(jié)性變態(tài)反應性鼻炎、結膜炎、慢性蕁麻疹、人工劃痕及通??菇M胺藥有效的其他疾病??荚嚧缶W站整理
用法用量:
1.成人常用量口服。一次10mg,一日1次。
2.小兒常用量口服。6歲以下小兒按體重0.2mg/kg;6~12歲每日5mg;12歲以上劑量同成人。
[制劑與規(guī)格]阿司咪唑片10mg
阿司咪唑混懸液1ml:2mg
口服,成人一日10mg;小兒用量酌減。
[用法及用量]口服,12歲以上兒童及成人,日服1片(10mg);6~12歲兒童,每日5mg;6歲以下兒童按每日0.01ml(0.2mg)/kg給混懸劑。應于進餐前1h或空腹服用。育齡婦女在治療期至治療結束后幾周內應進行避孕。
[劑型與規(guī)格]片劑:10mg/片?;鞈覄?mg/ml.
[商品名]息斯敏,Hismanal(西安楊森制藥有限公司)。
禁用慎用:
(1)在動物實驗中,該藥對鼠胎和兔胎以及孕兔孕鼠均未發(fā)現(xiàn)有毒性。對孕婦的影響無充分的研究資料,故孕婦用藥需權衡利弊。
(2)肝、腎功能不全患者慎用。
(3)對本品過敏者禁用。
孕婦禁用。
給藥說明:
①空腹服用吸收率。②不宜超劑量服用。
育齡婦女在治療期至治療結束后幾周內應進行避孕。
不良反應:
(1)無其他H1受體拮抗劑常有的抗膽堿作用和鎮(zhèn)靜作用。
(2)長期服用時可能會因增進食欲的作用而增加體重。
(3)過量服用可引起心律失常。血液透析不能被清除。
劑量過大時可有心律失常,尋麻疹。
偶見不良反應,長期使用后可促使食欲和體重增加。
相互作用:
此藥對中樞神經系統(tǒng)抑制藥和酒精無增效作用。

