藥理:
藥效學(xué)
參閱硫酸鏈霉素。
藥動學(xué)
肌注后吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應(yīng)用后亦可經(jīng)身體表面吸收一定量。吸收后主要分布于細胞外液,其中5~15%再分布到組織中,在腎皮質(zhì)細胞中積蓄,本品可穿過胎盤。分布容積為 0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中藥物濃度高。支氣管分泌物、腦脊液、蛛網(wǎng)膜下腔、眼組織以及房水中含藥量少。蛋白結(jié)合率低或很低。肌內(nèi)注射或靜脈滴注后 30~60分鐘血藥濃度達峰值,成人肌注后的血藥峰濃度(μg/ml)一般為按體重肌注劑量(mg/kg)的 4倍,靜滴完畢后可達 4~6μg/ml,嬰兒單次給藥 2.5mg/kg后可達 3~6μg/ml;發(fā)熱或大面積燒傷患者,血藥濃度可能有所降低。T1/2成人為 2~3小時,腎功能衰退者40~50小時。發(fā)熱、貧血、嚴重?zé)齻颊呋蚝嫌敏绕S青霉素的患者T1/2可能縮短;但在婦科、外科及燒傷的不同患者間有很大差異。小兒T1/2為 5~l1.5小時,體重輕的T1/2較長。本品在體內(nèi)不代謝,經(jīng)腎小球濾過排出,尿中濃度可超過100μg/ml,24小時內(nèi)排出 50~93%。新生兒出生 3天以內(nèi)者,給藥12小時內(nèi)排出 10%;新生兒出生 5~40天者給藥 12小時內(nèi)排出40%。血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當藥量,使T1/2顯著縮短。
適應(yīng)癥:
①本品適用于綠膿桿菌、變形桿菌(吲哚陽性和陰性)、大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸桿菌屬以及葡萄球菌(包括耐青霉素(G)與耐甲氧西林菌株)所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染(包括腦膜炎)、尿路生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染(包括腹膜炎)、膽道感染、皮膚、骨骼、中耳炎、鼻竇炎;軟組織感染(包括燒傷)、李斯特菌病;②本品用于綠膿桿菌或葡萄球菌所嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染時(腦膜炎、腦室炎),可同時用本品鞘內(nèi)注射作為輔助治療;③本品不適用于單純性尿路感染初治,除非病原菌對其他毒性較低的抗菌藥物不敏感,本品對鏈球菌中的多數(shù)菌種(尤其 D組)、肺炎球菌和厭氧菌(如類桿菌屬或梭狀芽胞桿菌屬)無效;④本品口服可用于腸道感染或結(jié)腸手術(shù)前準備,也可用本品肌注合并克林霉素或甲硝唑以減少結(jié)腸手術(shù)后感染率。
用法用量:
成人肌肉注射或稀釋后靜脈滴注,一次 80mg(8萬單位),一日 2— 3次,間隔 8小時。或按體重 1一 1.7mg/kg(以慶大霉素計,下同)。每 8小時 1次;或按體重 0.75一1.25mg/kg,每 6小時 1次,共 7一 10日。
小兒按體重每日 3— 5mg/kg,分 2— 3次給藥。(考試大網(wǎng)站整理)
血液透析后,可根據(jù)感染嚴重程度,成人按體重補給一次劑量 1— 1.7mg/kg;小兒按體重補給 2— 2.5mg/kg.
[制劑與規(guī)格]按慶大霉素計,硫酸慶大霉素注射液 (1) 1ml:20mg(2萬單位) (2)
1ml:40mg(4萬單位)(3) 2ml:80mg(8萬單位)
口服,一日240-640mg,兒童一日公斤體重15mg,分4次服。靜滴或肌注,一次1.5-3mg/kg,8小時1次;新生兒,一日公斤體重2-4mg,分2次給藥。
禁用慎用:
對于腎功能不全者或長期用藥者應(yīng)進行藥物監(jiān)測。
藥效學(xué)
參閱硫酸鏈霉素。
藥動學(xué)
肌注后吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應(yīng)用后亦可經(jīng)身體表面吸收一定量。吸收后主要分布于細胞外液,其中5~15%再分布到組織中,在腎皮質(zhì)細胞中積蓄,本品可穿過胎盤。分布容積為 0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中藥物濃度高。支氣管分泌物、腦脊液、蛛網(wǎng)膜下腔、眼組織以及房水中含藥量少。蛋白結(jié)合率低或很低。肌內(nèi)注射或靜脈滴注后 30~60分鐘血藥濃度達峰值,成人肌注后的血藥峰濃度(μg/ml)一般為按體重肌注劑量(mg/kg)的 4倍,靜滴完畢后可達 4~6μg/ml,嬰兒單次給藥 2.5mg/kg后可達 3~6μg/ml;發(fā)熱或大面積燒傷患者,血藥濃度可能有所降低。T1/2成人為 2~3小時,腎功能衰退者40~50小時。發(fā)熱、貧血、嚴重?zé)齻颊呋蚝嫌敏绕S青霉素的患者T1/2可能縮短;但在婦科、外科及燒傷的不同患者間有很大差異。小兒T1/2為 5~l1.5小時,體重輕的T1/2較長。本品在體內(nèi)不代謝,經(jīng)腎小球濾過排出,尿中濃度可超過100μg/ml,24小時內(nèi)排出 50~93%。新生兒出生 3天以內(nèi)者,給藥12小時內(nèi)排出 10%;新生兒出生 5~40天者給藥 12小時內(nèi)排出40%。血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當藥量,使T1/2顯著縮短。
適應(yīng)癥:
①本品適用于綠膿桿菌、變形桿菌(吲哚陽性和陰性)、大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸桿菌屬以及葡萄球菌(包括耐青霉素(G)與耐甲氧西林菌株)所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染(包括腦膜炎)、尿路生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染(包括腹膜炎)、膽道感染、皮膚、骨骼、中耳炎、鼻竇炎;軟組織感染(包括燒傷)、李斯特菌病;②本品用于綠膿桿菌或葡萄球菌所嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染時(腦膜炎、腦室炎),可同時用本品鞘內(nèi)注射作為輔助治療;③本品不適用于單純性尿路感染初治,除非病原菌對其他毒性較低的抗菌藥物不敏感,本品對鏈球菌中的多數(shù)菌種(尤其 D組)、肺炎球菌和厭氧菌(如類桿菌屬或梭狀芽胞桿菌屬)無效;④本品口服可用于腸道感染或結(jié)腸手術(shù)前準備,也可用本品肌注合并克林霉素或甲硝唑以減少結(jié)腸手術(shù)后感染率。
用法用量:
成人肌肉注射或稀釋后靜脈滴注,一次 80mg(8萬單位),一日 2— 3次,間隔 8小時。或按體重 1一 1.7mg/kg(以慶大霉素計,下同)。每 8小時 1次;或按體重 0.75一1.25mg/kg,每 6小時 1次,共 7一 10日。
小兒按體重每日 3— 5mg/kg,分 2— 3次給藥。(考試大網(wǎng)站整理)
血液透析后,可根據(jù)感染嚴重程度,成人按體重補給一次劑量 1— 1.7mg/kg;小兒按體重補給 2— 2.5mg/kg.
[制劑與規(guī)格]按慶大霉素計,硫酸慶大霉素注射液 (1) 1ml:20mg(2萬單位) (2)
1ml:40mg(4萬單位)(3) 2ml:80mg(8萬單位)
口服,一日240-640mg,兒童一日公斤體重15mg,分4次服。靜滴或肌注,一次1.5-3mg/kg,8小時1次;新生兒,一日公斤體重2-4mg,分2次給藥。
禁用慎用:
對于腎功能不全者或長期用藥者應(yīng)進行藥物監(jiān)測。