[中文名稱] 川芎嗪
[英文名稱] Chuanxiongzine
[別 名] 四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine (TMPZ)
[化學名稱] tetramethylpyrazine
[分 子 式] C8H12N2
[分 子 量] 136.20
[物理性質] 無色針狀結晶, 熔點80-82°(顯微測定),沸點190°。具有特殊異臭,有吸濕性,易升華。易溶于熱水、石油醚, 溶于氯仿、稀鹽酸,微溶于乙醚, 不溶于冷水↑[1]。Uvλ(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax
[成分分類] 生物堿類
[藥理作用] 有對抗腎上腺素和氯化鉀引起家兔離體動脈收縮的作用。能明顯增加冠脈流量,降低動脈壓及冠脈阻力?？赏ㄟ^血腦屏障,家兔靜注可觀察到腸系膜微循環(huán)血流速度和微血管開放數(shù)目增加, 故有增進微循環(huán)的作用。能抑制ADP誘導的家兔體外血小板聚集, 當1mg/ml時, 其抑制率可達94.3％。大鼠靜脈注射 60mg/kg時, 對靜脈分路血栓有抑制作用, 而對家兔耳緣靜脈中由凝血引起的血栓則無抑制作用,因此, 川芎嗪可能通過抑制血小板聚集而阻止動脈血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通過誘導抑制細胞內 Ca++ 動員,通過抑制磷酸二酯酶活性來增強細胞內cAMP，同時減少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB，TMPZ 有維護血小板的形態(tài)的完整、以及數(shù)量和功能的作用[17] 在高切應力下，血小板血栓形成被認為是由von Willebrand factor (vWF) 與血小板受體蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用發(fā)生的。TMPZ發(fā)揮抗血小板效應，可能是通過抑制vWF-介導的血小板血栓形成過程。此外，通過定量流式細胞儀檢測到P-selectin 表面表達和微粒釋放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接擴血管作用,針對SKCa（small conductance calcium-activated potassium channel ）的K通道特異的阻斷劑或KATP（ATP-sensitive potassium channel ） 可以阻斷TMP的作用。此外，TMP誘導的血管舒張可被可溶性鳥苷酸環(huán)化酶抑制劑逆轉。與K通道阻斷劑相似。結果提示TMP誘導血管擴張與SKCa和 KATP 通道開放有關[19]。
[毒 性]
[不良反應]
[用 途] 擴張冠狀血管及其他作用, 抗菌, 降血壓, 毒性
[成分來源] [1]傘形科植物 川芎 Ligusticum chuanxiong Hort. 根莖 [2] 姜科植物 溫莪術(郁金) Curcuma aromatica Salisb.根莖,[3]大戟科植物 痛風麻瘋樹 Jatropha podagrica Hook.莖
[英文名稱] Chuanxiongzine
[別 名] 四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine (TMPZ)
[化學名稱] tetramethylpyrazine
[分 子 式] C8H12N2
[分 子 量] 136.20
[物理性質] 無色針狀結晶, 熔點80-82°(顯微測定),沸點190°。具有特殊異臭,有吸濕性,易升華。易溶于熱水、石油醚, 溶于氯仿、稀鹽酸,微溶于乙醚, 不溶于冷水↑[1]。Uvλ(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax
[成分分類] 生物堿類
[藥理作用] 有對抗腎上腺素和氯化鉀引起家兔離體動脈收縮的作用。能明顯增加冠脈流量,降低動脈壓及冠脈阻力?？赏ㄟ^血腦屏障,家兔靜注可觀察到腸系膜微循環(huán)血流速度和微血管開放數(shù)目增加, 故有增進微循環(huán)的作用。能抑制ADP誘導的家兔體外血小板聚集, 當1mg/ml時, 其抑制率可達94.3％。大鼠靜脈注射 60mg/kg時, 對靜脈分路血栓有抑制作用, 而對家兔耳緣靜脈中由凝血引起的血栓則無抑制作用,因此, 川芎嗪可能通過抑制血小板聚集而阻止動脈血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通過誘導抑制細胞內 Ca++ 動員,通過抑制磷酸二酯酶活性來增強細胞內cAMP，同時減少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB，TMPZ 有維護血小板的形態(tài)的完整、以及數(shù)量和功能的作用[17] 在高切應力下，血小板血栓形成被認為是由von Willebrand factor (vWF) 與血小板受體蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用發(fā)生的。TMPZ發(fā)揮抗血小板效應，可能是通過抑制vWF-介導的血小板血栓形成過程。此外，通過定量流式細胞儀檢測到P-selectin 表面表達和微粒釋放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接擴血管作用,針對SKCa（small conductance calcium-activated potassium channel ）的K通道特異的阻斷劑或KATP（ATP-sensitive potassium channel ） 可以阻斷TMP的作用。此外，TMP誘導的血管舒張可被可溶性鳥苷酸環(huán)化酶抑制劑逆轉。與K通道阻斷劑相似。結果提示TMP誘導血管擴張與SKCa和 KATP 通道開放有關[19]。
[毒 性]
[不良反應]
[用 途] 擴張冠狀血管及其他作用, 抗菌, 降血壓, 毒性
[成分來源] [1]傘形科植物 川芎 Ligusticum chuanxiong Hort. 根莖 [2] 姜科植物 溫莪術(郁金) Curcuma aromatica Salisb.根莖,[3]大戟科植物 痛風麻瘋樹 Jatropha podagrica Hook.莖