隨著基因工程技術的發(fā)展，很多蛋白質和多肽藥物能夠通過基因重組技術得到有效的開發(fā)，如促紅細胞生長素、粒細胞集落刺激因子（G-CSF）、干擾素、水蛭素、白介素、胰島素以及各種疫苗等。蛋白質和多肽藥物與化學合成藥物相比，具有副作用小、用量少、療效好等特點，普遍受到醫(yī)生和的歡迎，因此蛋白質和多肽藥物具有廣闊的發(fā)展前景。
但是，蛋白質和多肽藥物在用藥時也存在著問題，如蛋白質和多肽藥物的分子量不高，容易被腎小球過濾；血液內存在著很多蛋白酶，使蛋白質藥物分解而失去藥效。些問題會造成藥物的半衰期短。另外，對于外源性蛋白質藥物，人體內會產生抗體，與蛋白質結合使其失去藥效，并引起副作用。由于蛋白質和多肽藥物的半衰期短，藥物剛進入體內時，濃度一度會過高，產生較強的副作用。但隨后藥物濃度又會立即下降到有效藥用濃度以下，而起不到治療作用，因此，必須頻繁給藥，例如rhG-CSF需要每天注射1次，這不僅給患者帶來很大的經(jīng)濟負擔，影響了患者及其家屬的生活質量，同時頻繁用藥的副作用又會導致其它疾病。
長效蛋白質和多肽藥物劑型的研究不但能解決上述現(xiàn)有藥物所存在的給藥問題，而且能推動新的蛋白質和多肽藥物的應用開發(fā)，使一些由于半衰期短、副作用大而無法進入實際應用的藥物獲得理想的臨床效果（如抗腫瘤藥等），從而為人民身體健康帶來福音。
蛋白質和多肽藥物的給藥關鍵問題可從下列兩方面解決。
1. 用聚乙二醇對蛋白質和多肽藥物進行修飾，制備長效蛋白質和多肽藥物的靜脈注射制劑。用聚乙二醇修飾蛋白質藥物具有很多優(yōu)點：(a) 增大蛋白質藥物的分子量，減少被腎小球過濾的頻率，提高藥物在體內的半衰期；(b)保護蛋白質免受蛋白酶的降解；(c)屏蔽外源性蛋白質的免疫原性，減少副作用；(d)蛋白質被修飾后仍能保持一定的活性，通過在體內長時間循環(huán)，起到穩(wěn)定的治療效果；(e)適當?shù)男揎棶a物能在體內水解，緩慢釋放出藥物，不但能使蛋白質藥物恢復其活性，而且能長時間保持血液內的藥物有效濃度；(f)聚乙二醇是FDA已經(jīng)批準的藥用材料，只要解決修飾劑和修飾工藝中的關鍵技術，就能迅速地得到批準并投入應用。
2. 用微囊包埋蛋白質和多肽藥物，不僅可以通過緩釋作用實現(xiàn)長效皮下注射制劑，而且可以通過微囊表面和粒徑的設計，實現(xiàn)口服、黏膜給藥、吸入等新劑型。微囊型的皮下注射制劑必須解決包埋和釋藥過程中的蛋白質活性保持問題?？诜苿┍仨毧朔鞍踪|在胃腸內被分解、生物大分子難以被消化道吸收的困難，而包埋蛋白質藥物的微囊化技術是解決困難的惟一方法。雖然這些關鍵技術解決的難度遠遠高于蛋白質藥物的修飾，但口服和黏膜給藥制劑是最方便的給藥方式，是保證人民身體健康、提高患者的生活質量所必須進行的研究。
上述蛋白質和多肽藥物的修飾技術能將1天1次的注射最長可延長到2周1次，微囊化技術可實現(xiàn)3個月1次的注射，甚至長的周期。值得注意的是，國外的蛋白質基因工程藥物迅速進入我國的市場，給我國的基因工程藥物的競爭帶來不利，如rhG-CSF就處于這種狀態(tài)。為此，修飾和包埋蛋白質藥物，提高藥物的用藥效果是迅速提高我國基因工程藥物競爭力的有效途徑。
另一方面，微囊化技術還將給預防醫(yī)療帶來新的途徑，例如以往的注射疫苗用微囊包埋后，可以實現(xiàn)口服和鼻腔黏膜給藥，使人體在各黏膜處產生免疫。由于很多病毒都是從黏膜處感染人體的，口服和黏膜給藥可將外來病毒阻擋在黏膜外，比注射疫苗起到更好的效果。這些技術不僅能為預防生物武器，還能為醫(yī)療設施落后地區(qū)的疾病預防帶來福音，為實現(xiàn)和諧社會做出貢獻。
中國科學院過程工程研究所生化工程國家重點實驗室利用建立了修飾劑技術、修飾技術以及相關的反應器技術，制備出了各種具有自主知識產權的修飾劑和長效蛋白藥物；還利用新型的膜乳化法研究建立了粒徑非常均一的微囊化技術，并且確立了能高度保持蛋白質活性的制備工藝，可針對不同的蛋白質和釋藥要求來控制微囊的直徑和膜壁結構。今后將逐步推動各種蛋白質和多肽藥物的實際應用研究。
但是，蛋白質和多肽藥物在用藥時也存在著問題，如蛋白質和多肽藥物的分子量不高，容易被腎小球過濾；血液內存在著很多蛋白酶，使蛋白質藥物分解而失去藥效。些問題會造成藥物的半衰期短。另外，對于外源性蛋白質藥物，人體內會產生抗體，與蛋白質結合使其失去藥效，并引起副作用。由于蛋白質和多肽藥物的半衰期短，藥物剛進入體內時，濃度一度會過高，產生較強的副作用。但隨后藥物濃度又會立即下降到有效藥用濃度以下，而起不到治療作用，因此，必須頻繁給藥，例如rhG-CSF需要每天注射1次，這不僅給患者帶來很大的經(jīng)濟負擔，影響了患者及其家屬的生活質量，同時頻繁用藥的副作用又會導致其它疾病。
長效蛋白質和多肽藥物劑型的研究不但能解決上述現(xiàn)有藥物所存在的給藥問題，而且能推動新的蛋白質和多肽藥物的應用開發(fā)，使一些由于半衰期短、副作用大而無法進入實際應用的藥物獲得理想的臨床效果（如抗腫瘤藥等），從而為人民身體健康帶來福音。
蛋白質和多肽藥物的給藥關鍵問題可從下列兩方面解決。
1. 用聚乙二醇對蛋白質和多肽藥物進行修飾，制備長效蛋白質和多肽藥物的靜脈注射制劑。用聚乙二醇修飾蛋白質藥物具有很多優(yōu)點：(a) 增大蛋白質藥物的分子量，減少被腎小球過濾的頻率，提高藥物在體內的半衰期；(b)保護蛋白質免受蛋白酶的降解；(c)屏蔽外源性蛋白質的免疫原性，減少副作用；(d)蛋白質被修飾后仍能保持一定的活性，通過在體內長時間循環(huán)，起到穩(wěn)定的治療效果；(e)適當?shù)男揎棶a物能在體內水解，緩慢釋放出藥物，不但能使蛋白質藥物恢復其活性，而且能長時間保持血液內的藥物有效濃度；(f)聚乙二醇是FDA已經(jīng)批準的藥用材料，只要解決修飾劑和修飾工藝中的關鍵技術，就能迅速地得到批準并投入應用。
2. 用微囊包埋蛋白質和多肽藥物，不僅可以通過緩釋作用實現(xiàn)長效皮下注射制劑，而且可以通過微囊表面和粒徑的設計，實現(xiàn)口服、黏膜給藥、吸入等新劑型。微囊型的皮下注射制劑必須解決包埋和釋藥過程中的蛋白質活性保持問題?？诜苿┍仨毧朔鞍踪|在胃腸內被分解、生物大分子難以被消化道吸收的困難，而包埋蛋白質藥物的微囊化技術是解決困難的惟一方法。雖然這些關鍵技術解決的難度遠遠高于蛋白質藥物的修飾，但口服和黏膜給藥制劑是最方便的給藥方式，是保證人民身體健康、提高患者的生活質量所必須進行的研究。
上述蛋白質和多肽藥物的修飾技術能將1天1次的注射最長可延長到2周1次，微囊化技術可實現(xiàn)3個月1次的注射，甚至長的周期。值得注意的是，國外的蛋白質基因工程藥物迅速進入我國的市場，給我國的基因工程藥物的競爭帶來不利，如rhG-CSF就處于這種狀態(tài)。為此，修飾和包埋蛋白質藥物，提高藥物的用藥效果是迅速提高我國基因工程藥物競爭力的有效途徑。
另一方面，微囊化技術還將給預防醫(yī)療帶來新的途徑，例如以往的注射疫苗用微囊包埋后，可以實現(xiàn)口服和鼻腔黏膜給藥，使人體在各黏膜處產生免疫。由于很多病毒都是從黏膜處感染人體的，口服和黏膜給藥可將外來病毒阻擋在黏膜外，比注射疫苗起到更好的效果。這些技術不僅能為預防生物武器，還能為醫(yī)療設施落后地區(qū)的疾病預防帶來福音，為實現(xiàn)和諧社會做出貢獻。
中國科學院過程工程研究所生化工程國家重點實驗室利用建立了修飾劑技術、修飾技術以及相關的反應器技術，制備出了各種具有自主知識產權的修飾劑和長效蛋白藥物；還利用新型的膜乳化法研究建立了粒徑非常均一的微囊化技術，并且確立了能高度保持蛋白質活性的制備工藝，可針對不同的蛋白質和釋藥要求來控制微囊的直徑和膜壁結構。今后將逐步推動各種蛋白質和多肽藥物的實際應用研究。