1.抗精神失常藥作用
(1)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。①鎮(zhèn)靜安定及抗精神病作用。正常人服藥后,出現(xiàn)安定、鎮(zhèn)靜、感情淡漠、語(yǔ)言遲緩,在安靜條件下易誘導(dǎo)入睡,但易被喚醒,加大劑量也不引起麻醉。反復(fù)應(yīng)用,可產(chǎn)生耐受性。精神病人連續(xù)服藥(需6周至6個(gè)月)后,其幻覺、妄想、躁狂癥狀逐漸消除,情緒安定、理智恢復(fù),生活能自理,該作用不產(chǎn)生耐受性。②鎮(zhèn)吐作用。小劑量抑制延髓催吐化學(xué)感受區(qū),大劑量直接抑制嘔吐中樞。鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)大,但對(duì)刺激前庭引起的嘔吐無(wú)效。③對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響。抑制丘腦下部體溫調(diào)節(jié)中樞,使其功能降低,體溫隨外界溫度變化而變化。在低溫環(huán)境下,可使正常人及發(fā)熱病人的體溫降至34℃甚或更低。如合用中樞抑制藥異丙嗪、鎮(zhèn)痛藥哌替啶,可使機(jī)體處于"人工冬眠"狀態(tài)。④增強(qiáng)其他中樞抑制藥的作用:包括麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及抗驚厥藥。
(2)對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用。①阻斷α受體:使血管擴(kuò)張、血壓下降,能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。②阻斷M受體:與其不良反應(yīng)有關(guān)。
2.用途
(1)精神分裂癥。對(duì)妄想型、幻覺妄想型、緊張型療效好,因無(wú)根治作用,故需長(zhǎng)期服藥。
(2)治療各種疾病如尿毒癥、癌癥、妊娠高血壓綜合征、放射病以及某藥物所致的嘔吐,也用于頑固性呃逆。對(duì)暈動(dòng)病嘔吐無(wú)效。
(3)配合物理降溫用于低溫麻醉。
(4)與哌替啶、異丙嗪等配伍成“冬眠”合劑,用于“人工冬眠”療法,用于嚴(yán)重的創(chuàng)傷、感染中毒性高熱、持續(xù)驚厥、甲狀腺危象等。用藥后使機(jī)體體溫降低,處于"人工冬眠"狀態(tài),代謝及耗氧量明顯下降,機(jī)體對(duì)缺氧的耐受性提高,對(duì)各種有害刺激的反應(yīng)減弱,處于自我保護(hù)狀態(tài),有利于患者順利度過危險(xiǎn)期。臨床常用于嚴(yán)重?fù)p傷、嚴(yán)重感染、高熱驚厥、休克等的治療。
3.不良反應(yīng)
(1)副作用。常見為嗜睡、口干、全身無(wú)力、心動(dòng)過速、視力模糊、便秘等。
(2)錐體外系反應(yīng)。其中帕金森綜合征、急性肌張力障礙和靜坐不能三種表現(xiàn)可用中樞抗膽堿藥對(duì)抗;遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙用上述藥無(wú)效反而可加重。
(3)直立性低血壓。多見于大劑量或注射后,發(fā)生時(shí)可靜滴去甲腎上腺素,禁用腎上腺素。
(4)過敏反應(yīng)。
(5)急性中毒。
(6)地西泮藥惡性綜合征。
(1)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。①鎮(zhèn)靜安定及抗精神病作用。正常人服藥后,出現(xiàn)安定、鎮(zhèn)靜、感情淡漠、語(yǔ)言遲緩,在安靜條件下易誘導(dǎo)入睡,但易被喚醒,加大劑量也不引起麻醉。反復(fù)應(yīng)用,可產(chǎn)生耐受性。精神病人連續(xù)服藥(需6周至6個(gè)月)后,其幻覺、妄想、躁狂癥狀逐漸消除,情緒安定、理智恢復(fù),生活能自理,該作用不產(chǎn)生耐受性。②鎮(zhèn)吐作用。小劑量抑制延髓催吐化學(xué)感受區(qū),大劑量直接抑制嘔吐中樞。鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)大,但對(duì)刺激前庭引起的嘔吐無(wú)效。③對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響。抑制丘腦下部體溫調(diào)節(jié)中樞,使其功能降低,體溫隨外界溫度變化而變化。在低溫環(huán)境下,可使正常人及發(fā)熱病人的體溫降至34℃甚或更低。如合用中樞抑制藥異丙嗪、鎮(zhèn)痛藥哌替啶,可使機(jī)體處于"人工冬眠"狀態(tài)。④增強(qiáng)其他中樞抑制藥的作用:包括麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及抗驚厥藥。
(2)對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用。①阻斷α受體:使血管擴(kuò)張、血壓下降,能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。②阻斷M受體:與其不良反應(yīng)有關(guān)。
2.用途
(1)精神分裂癥。對(duì)妄想型、幻覺妄想型、緊張型療效好,因無(wú)根治作用,故需長(zhǎng)期服藥。
(2)治療各種疾病如尿毒癥、癌癥、妊娠高血壓綜合征、放射病以及某藥物所致的嘔吐,也用于頑固性呃逆。對(duì)暈動(dòng)病嘔吐無(wú)效。
(3)配合物理降溫用于低溫麻醉。
(4)與哌替啶、異丙嗪等配伍成“冬眠”合劑,用于“人工冬眠”療法,用于嚴(yán)重的創(chuàng)傷、感染中毒性高熱、持續(xù)驚厥、甲狀腺危象等。用藥后使機(jī)體體溫降低,處于"人工冬眠"狀態(tài),代謝及耗氧量明顯下降,機(jī)體對(duì)缺氧的耐受性提高,對(duì)各種有害刺激的反應(yīng)減弱,處于自我保護(hù)狀態(tài),有利于患者順利度過危險(xiǎn)期。臨床常用于嚴(yán)重?fù)p傷、嚴(yán)重感染、高熱驚厥、休克等的治療。
3.不良反應(yīng)
(1)副作用。常見為嗜睡、口干、全身無(wú)力、心動(dòng)過速、視力模糊、便秘等。
(2)錐體外系反應(yīng)。其中帕金森綜合征、急性肌張力障礙和靜坐不能三種表現(xiàn)可用中樞抗膽堿藥對(duì)抗;遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙用上述藥無(wú)效反而可加重。
(3)直立性低血壓。多見于大劑量或注射后,發(fā)生時(shí)可靜滴去甲腎上腺素,禁用腎上腺素。
(4)過敏反應(yīng)。
(5)急性中毒。
(6)地西泮藥惡性綜合征。