影響核酸生物合成的藥物
又稱抗代謝藥，是模擬正常代謝物質(zhì)，如葉酸、嘌呤堿、嘧啶堿等的化學(xué)結(jié)構(gòu)所合成的類似物，與有關(guān)代謝物質(zhì)發(fā)生特異性的拮抗作用，從而干擾核酸，尤其是DNA的生物合成，阻止瘤細(xì)胞的分裂繁殖。它們是細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于S期。
5-氟尿嘧啶
5-氟尿嘧啶 (5-fluorouracil，5-FU)，是尿嘧啶5位的氫被氟取代的衍生物，是抗嘧啶藥。
「藥理作用」在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷酸(5F-dUMP)而抑制脫氧胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸(dUMP)甲基化為脫氧胸苷酸(dTMP)，從而影響DNA的合成。另外，5-FU在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶核苷(5-FUR)后，也能摻入RNa 中干擾蛋白質(zhì)合成，故對其他各期細(xì)胞也有作用。
「體內(nèi)過程」口服吸收不規(guī)則。常靜脈給藥。分布于全身體液，腫瘤組織中的濃度較高，易進(jìn)入腦脊液內(nèi)。由肝代謝滅活，變?yōu)镃O2和尿素分別由肺和尿排出。
「不良反應(yīng)」主要為胃腸道反應(yīng)，重者血性下瀉而死。骨髓抑制、脫發(fā)、共濟(jì)失調(diào)等。因刺激性可致靜脈炎或動脈內(nèi)膜炎。偶見肝、腎功能損害。
「臨床應(yīng)用」對多種腫瘤有效，特別是對消化道癌癥和乳腺癌療效較好;對卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。
又稱抗代謝藥，是模擬正常代謝物質(zhì)，如葉酸、嘌呤堿、嘧啶堿等的化學(xué)結(jié)構(gòu)所合成的類似物，與有關(guān)代謝物質(zhì)發(fā)生特異性的拮抗作用，從而干擾核酸，尤其是DNA的生物合成，阻止瘤細(xì)胞的分裂繁殖。它們是細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于S期。
5-氟尿嘧啶
5-氟尿嘧啶 (5-fluorouracil，5-FU)，是尿嘧啶5位的氫被氟取代的衍生物，是抗嘧啶藥。
「藥理作用」在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷酸(5F-dUMP)而抑制脫氧胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸(dUMP)甲基化為脫氧胸苷酸(dTMP)，從而影響DNA的合成。另外，5-FU在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶核苷(5-FUR)后，也能摻入RNa 中干擾蛋白質(zhì)合成，故對其他各期細(xì)胞也有作用。
「體內(nèi)過程」口服吸收不規(guī)則。常靜脈給藥。分布于全身體液，腫瘤組織中的濃度較高，易進(jìn)入腦脊液內(nèi)。由肝代謝滅活，變?yōu)镃O2和尿素分別由肺和尿排出。
「不良反應(yīng)」主要為胃腸道反應(yīng)，重者血性下瀉而死。骨髓抑制、脫發(fā)、共濟(jì)失調(diào)等。因刺激性可致靜脈炎或動脈內(nèi)膜炎。偶見肝、腎功能損害。
「臨床應(yīng)用」對多種腫瘤有效，特別是對消化道癌癥和乳腺癌療效較好;對卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。