臨床藥理學理論指導:局麻藥的吸收作用和不良反應

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(一)吸收作用
    局麻藥的劑量或濃度過高或誤將藥物注入血管時引起的全身作用,主要表現為中樞神經和心血管系統的毒性。
    1.中樞神經系統:
    局麻藥對中樞神經系統的作用是先興奮后抑制。初期表現為眩暈、驚恐不安、多言、震顫和焦慮,甚至發(fā)生神志錯亂和陣攣性驚厥。中樞過度興奮可轉為抑制,之后病人可進入昏迷和呼吸衰竭狀態(tài)。
    原因:中樞抑制性神經元對局麻藥比較敏感,由于中樞神經系統的興奮、抑制的不平衡而出現興奮癥狀。
    治療:局麻藥引起的驚厥是邊緣系統興奮灶向外周擴散所致,靜脈注射地西泮可加強邊緣系統GABA能神經元的抑制作用,可防止驚厥發(fā)作。中毒晚期維持呼吸是很重要的。
    普魯卡因易影響中樞神經系統,因此常被利多卡因取代。
    丁卡因可引起欣快和一定程度的情緒及行為影響。
    2.心血管系統:
    局麻藥對心肌細胞膜具有膜穩(wěn)定作用,吸收后可降低心肌興奮性,使心肌收縮力減弱,傳導減慢,不應期延長。
    多數局麻藥可使小動脈擴張,血壓下降,因此在血藥濃度過高時可引起血壓下降,甚至休克等心血管反應,偶有突發(fā)心室纖顫導致死亡。特別是藥物誤入血管內更易發(fā)生。
    高濃度局麻藥對心血管的作用常發(fā)生在對中樞神經系統的作用之后,但少數情況下較低劑量也可出現嚴重的心血管反應。
    利多卡因具有抗室性心律失常作用。
    (二)變態(tài)反應
    較為少見,在少量用藥后立即發(fā)生類似過量中毒的癥狀,出現蕁麻疹、支氣管痙攣及喉頭水腫等癥狀。
    一般認為酯類局麻藥比酰胺類發(fā)生變態(tài)反應為多,如普魯卡因可引起過敏反應。