生物轉化的Ⅰ相反應（phaseⅠbiotransformation）主要包括氧化、還原和水解反應。
氧化作用：
1.細胞色素P－450酶系：微粒體細胞色素P-450酶系又稱為微粒體混合功能氧化酶（micrososmalmixedfunctionoxidase，MFO），又稱為混合功能氧化酶或微粒體單加氧酶，可簡稱為單氧酶。該酶系主要由三部分組成，即血紅素蛋白類（細胞色素P-450和細胞色素b5）、黃素蛋白類（NADPH-細胞色素P-450還原酶和NADH-細胞色素b5還原酶）和磷脂類。
2.微粒體含黃素單加氧酶：肝、腎、肺等組織微粒體含一種或幾種含黃素單加氧酶（FMO）可氧化多種毒物的親核性氮、硫和磷雜原子。此酶以黃素腺嘌呤二核苷酸（FAD）為輔酶，需要NADPH和O2.由FMO催化的很多反應也可為P-450催化。
與P-450酶系的不同之處是此酶不能在碳位上催化氧化反應。FMO可催化親電子的胺氧化生成N-氧化物，催化伯胺氧化生成羥胺和肟。FMO還可氧化含硫的外源化學物和磷化氫分別生成S-和P-氧化物。
3.醇、醛、酮氧化－還原系統(tǒng)和胺氧化：是非微粒體混合功能氧化酶催化的氧化反應。肝組織胞液、血漿和線粒體中，有一些專一性不太強的酶，可催化某些外來化合物的氧化與還原，例如醇脫氫酶，醛脫氫酶、過氧化氫酶、黃嘌呤氧化酶等。肝細胞胞液中含有單胺氧化酶和雙胺氧化酶，可催化胺類氧化，形成醛類和氨，雙胺氧化酶催化的氧化反應主要涉及體內生物胺類的形成，與外來化合物代謝轉化關系較少。
4.過氧化物酶依賴性的共氧化反應：氧化物酶催化的外源化學物生物轉化。它包括氫過氧化物的還原和其他底物氧化生成脂質氫過氧化物，這一過程稱為共氧化。幾種不同的過氧化物酶可催化外源化學物的生物轉化，它們見于各種組織和細胞內。例如，腎臟髓質、血小板、血管內皮細胞等含有前列腺素H合成酶（PHS）。PHS具有兩個催化活性：一為環(huán)加氧酶，可將花生四烯酸轉變成環(huán)狀內氫過氧化物PGG2；另一是過氧化物酶，將氫過氧化物轉變成相應的醇PGH2，它通過外源化學物的氧化來完成。
還原作用：
在哺乳動物組織中還原反應活性較低，但在腸道菌群內還原酶的活性較高。
1.硝基和偶氮還原：其反應需要NAD（P）H，可被氧抑制。胃腸道下段的無氧條件很適合偶氮還原和硝基還原反應，所以這些反應主要由腸道菌群催化的。
2.羰基還原作用：某些醛類還原成伯醇和酮類還原成仲醇的過程是經醇脫氫酶和羰基還原酶催化。
3.二硫化物、劉氧化物和N-氧化物還原：含硫基團還原反應在體內較少。
4.醌還原：醌由NAD（P）H－醌氧化還原酶催化還原成氫醌，此酶是黃素蛋白，又稱為DT-黃遞酶，催化醌雙電子還原。醌雙電子還原還可由羰基還原酶催化。
5.脫鹵反應：有三種機制涉及脫鹵素反應，即還原脫鹵反應、氧化脫鹵反應和脫氫脫鹵反應。
水解作用：
許多外來化合物，例如酯類、酰胺類、肽類、環(huán)氧化物等可被水解酶水解。血漿、肝、腎、腸粘膜、肌肉和神組織中有許多水解酶，微粒體中也存在。酯酶是廣泛存在的水解酶，酯酶和酰胺酶可分別水解酯類和胺類。
氧化作用：
1.細胞色素P－450酶系：微粒體細胞色素P-450酶系又稱為微粒體混合功能氧化酶（micrososmalmixedfunctionoxidase，MFO），又稱為混合功能氧化酶或微粒體單加氧酶，可簡稱為單氧酶。該酶系主要由三部分組成，即血紅素蛋白類（細胞色素P-450和細胞色素b5）、黃素蛋白類（NADPH-細胞色素P-450還原酶和NADH-細胞色素b5還原酶）和磷脂類。
2.微粒體含黃素單加氧酶：肝、腎、肺等組織微粒體含一種或幾種含黃素單加氧酶（FMO）可氧化多種毒物的親核性氮、硫和磷雜原子。此酶以黃素腺嘌呤二核苷酸（FAD）為輔酶，需要NADPH和O2.由FMO催化的很多反應也可為P-450催化。
與P-450酶系的不同之處是此酶不能在碳位上催化氧化反應。FMO可催化親電子的胺氧化生成N-氧化物，催化伯胺氧化生成羥胺和肟。FMO還可氧化含硫的外源化學物和磷化氫分別生成S-和P-氧化物。
3.醇、醛、酮氧化－還原系統(tǒng)和胺氧化：是非微粒體混合功能氧化酶催化的氧化反應。肝組織胞液、血漿和線粒體中，有一些專一性不太強的酶，可催化某些外來化合物的氧化與還原，例如醇脫氫酶，醛脫氫酶、過氧化氫酶、黃嘌呤氧化酶等。肝細胞胞液中含有單胺氧化酶和雙胺氧化酶，可催化胺類氧化，形成醛類和氨，雙胺氧化酶催化的氧化反應主要涉及體內生物胺類的形成，與外來化合物代謝轉化關系較少。
4.過氧化物酶依賴性的共氧化反應：氧化物酶催化的外源化學物生物轉化。它包括氫過氧化物的還原和其他底物氧化生成脂質氫過氧化物，這一過程稱為共氧化。幾種不同的過氧化物酶可催化外源化學物的生物轉化，它們見于各種組織和細胞內。例如，腎臟髓質、血小板、血管內皮細胞等含有前列腺素H合成酶（PHS）。PHS具有兩個催化活性：一為環(huán)加氧酶，可將花生四烯酸轉變成環(huán)狀內氫過氧化物PGG2；另一是過氧化物酶，將氫過氧化物轉變成相應的醇PGH2，它通過外源化學物的氧化來完成。
還原作用：
在哺乳動物組織中還原反應活性較低，但在腸道菌群內還原酶的活性較高。
1.硝基和偶氮還原：其反應需要NAD（P）H，可被氧抑制。胃腸道下段的無氧條件很適合偶氮還原和硝基還原反應，所以這些反應主要由腸道菌群催化的。
2.羰基還原作用：某些醛類還原成伯醇和酮類還原成仲醇的過程是經醇脫氫酶和羰基還原酶催化。
3.二硫化物、劉氧化物和N-氧化物還原：含硫基團還原反應在體內較少。
4.醌還原：醌由NAD（P）H－醌氧化還原酶催化還原成氫醌，此酶是黃素蛋白，又稱為DT-黃遞酶，催化醌雙電子還原。醌雙電子還原還可由羰基還原酶催化。
5.脫鹵反應：有三種機制涉及脫鹵素反應，即還原脫鹵反應、氧化脫鹵反應和脫氫脫鹵反應。
水解作用：
許多外來化合物，例如酯類、酰胺類、肽類、環(huán)氧化物等可被水解酶水解。血漿、肝、腎、腸粘膜、肌肉和神組織中有許多水解酶，微粒體中也存在。酯酶是廣泛存在的水解酶，酯酶和酰胺酶可分別水解酯類和胺類。