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生物轉化的概念及意義:
1.生物轉化的概念: 外源化合物在體內經過一系列化學變化并形成其衍生物以及分解產物的過程稱為生物轉化,或稱為代謝轉化。所形成的衍生物即代謝物。
2.生物轉化的意義:外來化合物經過生物轉化(Ⅰ相反應和Ⅱ相反應),有的可以達到解毒,毒性減低。但有的可使其毒性增強,甚至可產生致畸、致癌效應,又稱為代謝活化(metabolic activation)。生物轉化反應的結局具有代謝滅活和代謝活化的正(有利)負(有害)兩面性,掌握其正負兩面性,特別是負面作用對了解中毒機制是十分重要的。
代謝解毒:化學物(毒性)——中間產物(低毒性或無毒性)——產物(無毒性)
代謝活化:化學物(無毒性)——活性中間產物(毒性)——產物(無毒性)
毒物代謝酶的基本特征和分布:
1.生物轉化酶的基本特征:
廣泛的底物特異性:一類或一種酶可代謝幾種外源化學物,而且還可代謝內源性化學物。
某些酶具有多態(tài)性:其結構(即氨基酸序列)和活性不同。
生物轉化酶對某些手性外源化學物的生物轉化具有立體選擇性,即對一種對映體的生物轉化率要快于另一對映體。
有結構酶和誘導酶之分。
2.毒物代謝酶的分布:
毒物代謝過程主要在肝臟進行,但肝外組織也有一定代謝能力,如腎臟、小腸、肺臟和皮膚等。外源化學物生物轉化酶廣泛分布于全身組織,在細胞則分布于幾種亞細胞組份。在肝臟及大多數(shù)組織中,外源化學物生物轉化酶主要位于內質網(微粒體)或脂質的可溶部分(胞漿),在線粒體、細胞核和溶酶體則較少分布。
生物轉化的概念及意義:
1.生物轉化的概念: 外源化合物在體內經過一系列化學變化并形成其衍生物以及分解產物的過程稱為生物轉化,或稱為代謝轉化。所形成的衍生物即代謝物。
2.生物轉化的意義:外來化合物經過生物轉化(Ⅰ相反應和Ⅱ相反應),有的可以達到解毒,毒性減低。但有的可使其毒性增強,甚至可產生致畸、致癌效應,又稱為代謝活化(metabolic activation)。生物轉化反應的結局具有代謝滅活和代謝活化的正(有利)負(有害)兩面性,掌握其正負兩面性,特別是負面作用對了解中毒機制是十分重要的。
代謝解毒:化學物(毒性)——中間產物(低毒性或無毒性)——產物(無毒性)
代謝活化:化學物(無毒性)——活性中間產物(毒性)——產物(無毒性)
毒物代謝酶的基本特征和分布:
1.生物轉化酶的基本特征:
廣泛的底物特異性:一類或一種酶可代謝幾種外源化學物,而且還可代謝內源性化學物。
某些酶具有多態(tài)性:其結構(即氨基酸序列)和活性不同。
生物轉化酶對某些手性外源化學物的生物轉化具有立體選擇性,即對一種對映體的生物轉化率要快于另一對映體。
有結構酶和誘導酶之分。
2.毒物代謝酶的分布:
毒物代謝過程主要在肝臟進行,但肝外組織也有一定代謝能力,如腎臟、小腸、肺臟和皮膚等。外源化學物生物轉化酶廣泛分布于全身組織,在細胞則分布于幾種亞細胞組份。在肝臟及大多數(shù)組織中,外源化學物生物轉化酶主要位于內質網(微粒體)或脂質的可溶部分(胞漿),在線粒體、細胞核和溶酶體則較少分布。