腎上腺素(adrenaline,epinephrine,英文大寫縮寫為 ：A 或 E)是腎上腺髓質(zhì)的主要激素，其生物合成主要是在髓質(zhì)鉻細胞中首先形成去甲腎上腺素，然后進一步經(jīng)苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用，使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。
因其易在堿性腸液、腸粘膜、肝臟內(nèi)被破壞，故口服無效。皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢，作用可維持1小時左右。肌肉注射因擴張骨骼肌血管而吸收較為迅速，作用可維持10~30分鐘。靜脈注射立即生效，但作用僅維持數(shù)分鐘。在體內(nèi)可迅速被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取被組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)代謝，經(jīng)腎排泄，故作用短暫。
腎上腺素一般作用使心臟收縮力上升;心臟、肝和筋骨的血管擴張和皮膚、黏膜的血管縮小。在藥物上，腎上腺素在心臟停止時用來刺激心臟，或是哮喘時擴張氣管。對皮膚、黏膜和內(nèi)臟(如腎臟)的血管呈現(xiàn)收縮作用;對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現(xiàn)擴張作用等。由于它能直接作用于冠狀血管引起血管擴張，改善心臟供血。利用其興奮心臟收縮血管及松弛支氣管平滑肌等作用，可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。腎上腺素能刺激α和β兩類受體，產(chǎn)生較強的α型和β型作用。
心臟作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體，加強心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加速心率，提高心肌的興奮性。對離體心肌的作用特征是加速收縮性發(fā)展的速率(正性縮率作用)。
腎上腺素能激動α和β兩類受體，產(chǎn)生較強的α型和β型作用。
1、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體，加強心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加速心率，提高心肌的興奮性。對離體心肌的β作用特征是加速收縮性發(fā)展的速率。心室纖顫。
2、血管腎上腺素主要作用于小動脈及毛細血管前括約肌，因為這些小血管壁的腎上腺素受體密度高;而靜脈和大動脈的腎上腺素受體密度低，故作用較弱。此外，體內(nèi)各部位血管的腎上腺素受體的種類和密度各不相同，所以腎上腺素對各部位血管的效應(yīng)也不一致，以皮膚粘膜血管收縮為烈;內(nèi)臟血管，尤其是腎血管，也顯著收縮;對腦和肺血管收縮作用十分微弱，有時由于血壓升高而被動地舒張;骨骼肌血管的β2受體占優(yōu)勢，故呈舒張作用;也能舒張冠狀血管，機制見去甲腎上腺素。
3、血壓在皮下注射治療量(0.5～1mg)或低濃度靜脈滴注(每分鐘滴入10μg)時，由于心臟興奮，心輸出量增加，故收縮壓升高(圖10-2);由于骨骼肌血管舒張作用對血壓的影響，抵消或超過了皮膚粘膜血管收縮作用的影響，故舒張壓不變或下降;此時身體各部位血液重新分配，使更適合于緊急狀態(tài)下機體能量供應(yīng)的需要。較大劑量靜脈注射時，收縮壓和舒張壓均升高。此外，腎上腺素尚能作用于鄰腎小球細胞(juxtaglomerular cells)的β1受體，促進腎素的分泌。
4.腎上腺素能激動支氣管平滑肌的β2受體，發(fā)揮強大舒張作用。并能抑制肥大細胞釋放過敏性物質(zhì)如組胺等，還可使支氣管粘膜血管收縮，降低毛細血管的通透性，有利于消除支氣管粘膜水腫。
5、代謝能提高機體代謝，治療量下，可使耗氧量升高20%～30%，在人體，由于α受體和β2受體的激動都可能致肝糖原分解，而腎上腺素兼具α、β作用，故其升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。此外，腎上腺素尚具降低外周組織對葡萄糖攝取的作用。腎上腺素還能激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游離脂肪酸升高。
因其易在堿性腸液、腸粘膜、肝臟內(nèi)被破壞，故口服無效。皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢，作用可維持1小時左右。肌肉注射因擴張骨骼肌血管而吸收較為迅速，作用可維持10~30分鐘。靜脈注射立即生效，但作用僅維持數(shù)分鐘。在體內(nèi)可迅速被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取被組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)代謝，經(jīng)腎排泄，故作用短暫。
腎上腺素一般作用使心臟收縮力上升;心臟、肝和筋骨的血管擴張和皮膚、黏膜的血管縮小。在藥物上，腎上腺素在心臟停止時用來刺激心臟，或是哮喘時擴張氣管。對皮膚、黏膜和內(nèi)臟(如腎臟)的血管呈現(xiàn)收縮作用;對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現(xiàn)擴張作用等。由于它能直接作用于冠狀血管引起血管擴張，改善心臟供血。利用其興奮心臟收縮血管及松弛支氣管平滑肌等作用，可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。腎上腺素能刺激α和β兩類受體，產(chǎn)生較強的α型和β型作用。
心臟作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體，加強心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加速心率，提高心肌的興奮性。對離體心肌的作用特征是加速收縮性發(fā)展的速率(正性縮率作用)。
腎上腺素能激動α和β兩類受體，產(chǎn)生較強的α型和β型作用。
1、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體，加強心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加速心率，提高心肌的興奮性。對離體心肌的β作用特征是加速收縮性發(fā)展的速率。心室纖顫。
2、血管腎上腺素主要作用于小動脈及毛細血管前括約肌，因為這些小血管壁的腎上腺素受體密度高;而靜脈和大動脈的腎上腺素受體密度低，故作用較弱。此外，體內(nèi)各部位血管的腎上腺素受體的種類和密度各不相同，所以腎上腺素對各部位血管的效應(yīng)也不一致，以皮膚粘膜血管收縮為烈;內(nèi)臟血管，尤其是腎血管，也顯著收縮;對腦和肺血管收縮作用十分微弱，有時由于血壓升高而被動地舒張;骨骼肌血管的β2受體占優(yōu)勢，故呈舒張作用;也能舒張冠狀血管，機制見去甲腎上腺素。
3、血壓在皮下注射治療量(0.5～1mg)或低濃度靜脈滴注(每分鐘滴入10μg)時，由于心臟興奮，心輸出量增加，故收縮壓升高(圖10-2);由于骨骼肌血管舒張作用對血壓的影響，抵消或超過了皮膚粘膜血管收縮作用的影響，故舒張壓不變或下降;此時身體各部位血液重新分配，使更適合于緊急狀態(tài)下機體能量供應(yīng)的需要。較大劑量靜脈注射時，收縮壓和舒張壓均升高。此外，腎上腺素尚能作用于鄰腎小球細胞(juxtaglomerular cells)的β1受體，促進腎素的分泌。
4.腎上腺素能激動支氣管平滑肌的β2受體，發(fā)揮強大舒張作用。并能抑制肥大細胞釋放過敏性物質(zhì)如組胺等，還可使支氣管粘膜血管收縮，降低毛細血管的通透性，有利于消除支氣管粘膜水腫。
5、代謝能提高機體代謝，治療量下，可使耗氧量升高20%～30%，在人體，由于α受體和β2受體的激動都可能致肝糖原分解，而腎上腺素兼具α、β作用，故其升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。此外，腎上腺素尚具降低外周組織對葡萄糖攝取的作用。腎上腺素還能激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游離脂肪酸升高。