理化特性:
本品為膠丸,內(nèi)含黃色或淡黃色油狀液。
藥理作用:
本品為維生素類藥。維生素D2促進(jìn)小腸黏膜刷狀緣對(duì)鈣的吸收及腎小管重吸收磷,提高血鈣、血磷濃度,協(xié)同甲狀旁腺激素、降鈣素,促進(jìn)舊骨釋放磷酸鈣,維持及調(diào)節(jié)血漿鈣、磷正常濃度。維生素D2促使鈣沉著于新骨形成部位,使枸櫞酸鹽在骨中沉積,促進(jìn)骨鈣化及成骨細(xì)胞功能和骨樣組織成熟。維生素D2攝入后,在細(xì)胞微粒體中受25-羥化酶系統(tǒng)催化生成骨化二醇(25-OHD3),經(jīng)腎近曲小管細(xì)胞1-羥化酶系統(tǒng)催化,生成具有生物活性的骨化三醇〔1-25-(OH)2D3〕。
「藥代動(dòng)力學(xué)」
由小腸吸收,其吸收需膽鹽與特殊α-球蛋白結(jié)合后轉(zhuǎn)運(yùn)到身體其他部位,貯存于肝和脂肪。代謝、活化首先通過肝臟,其次為腎臟。作用開始時(shí)間為12~24小時(shí),治療效應(yīng)需10~14天。t1/2為19~48小時(shí),在脂肪組織內(nèi)可長(zhǎng)期貯存。作用持續(xù)時(shí)間最長(zhǎng)達(dá)6個(gè)月,重復(fù)給藥有累積作用。
適應(yīng)癥:
1、用于維生素D缺乏癥的預(yù)防與治療。如:絕對(duì)素食者、腸外營(yíng)養(yǎng)病人、胰腺功能不全伴吸收不良綜合征、肝膽疾?。ǜ喂δ軗p害、肝硬化、阻塞性黃疸)、小腸疾病(脂性腹瀉、局限性腸炎、長(zhǎng)期腹瀉)、胃切除等。
2、用于慢性低鈣血癥、低磷血癥、佝僂病及伴有慢性腎功能不全的骨軟化癥、家族性低磷血癥及甲狀旁腺功能低下(術(shù)后、特發(fā)性或假性甲狀旁腺功能低下)的治療。
3、用于治療急、慢性及潛在手術(shù)后手足搐搦癥及特發(fā)性手足搐搦癥。
用法用量:
1、預(yù)防維生素D缺乏癥:成人口服每日0.01-0.02mg(400-800單位);早產(chǎn)兒、雙胎或人工喂養(yǎng)嬰兒每日飲食攝入維生素D含量不足0.0025mg(100單位)時(shí),需于出生后1~3周起每日口服維生素D0.0125~0.025mg(500~1000單位);用母乳喂養(yǎng)的嬰兒每日0.01mg(400單位)。
2、維生素D缺乏:成人口服每日0.025~0.05mg(1000~2000單位),以后減至每日0.01mg(400單位);兒童每日0.025~0.1mg(1000~4000單位),以后減至每日0.01mg(400單位)。
3、維生素D依賴性佝僂?。撼扇丝诜咳?.25~1.5mg(1~6萬單位)量每日12.5mg(50萬單位)。小兒每日0.075~0.25mg(3000~1萬單位),量每日1.25mg(5萬單位)。
4、骨軟化癥(長(zhǎng)期應(yīng)用抗驚厥藥引起):成人口服每日0.025~0.1mg(1000~4000單位);小兒每日0.025mg(1000單位)。
5、家族性低磷血癥:成人口服每日1.25~2.5mg(5~10萬單位)。
6、甲狀旁腺功能低下:成人口服每日1.25~3.75mg(5~15萬單位),小兒:
1.25~5mg(5~20萬單位)。
7、腎功能不全:成人口服每日1~2.5mg(4~10萬單位)。
8、腎性骨萎縮:成人開始劑量每日0.5mg(2萬單位),維持量每日0.25~0.75mg(1~3萬單位);小兒每日0.1~1mg(4000~4萬單位)。
注意事項(xiàng):
1、治療低鈣血癥前,應(yīng)先控制血清磷的濃度,并定期復(fù)查血鈣等有關(guān)指標(biāo);除非遵醫(yī)囑,避免同時(shí)應(yīng)用鈣、磷和維生素D制劑。血液透析時(shí)可用碳酸鋁或氫氧化鋁凝膠控制血磷濃度,維生素D2療程中磷的吸收增多,鋁制劑的用量可以酌增。
2、由于個(gè)體差異,維生素D2用量應(yīng)依據(jù)臨床反應(yīng)作調(diào)整。
3、對(duì)診斷的干擾:維生素D2可促使血清磷酸酶濃度降低,血清鈣、膽固醇、磷酸鹽和鎂的濃度可能升高,尿液內(nèi)鈣和磷酸鹽的濃度亦增高。
4、下列情況應(yīng)慎用:動(dòng)脈硬化、心功能不全、高膽固醇血癥、高磷血癥;
對(duì)維生素D高度敏感及腎功能不全;非腎臟病用維生素D2治療時(shí),如患者對(duì)維生素D2異常敏感,也可產(chǎn)生腎臟毒性。
5、療程中應(yīng)注意檢查:血清尿素氮、肌酐和肌酐清除率、血清堿性磷酸酶、血磷、24小時(shí)尿鈣、尿鈣與肌酐的比值、血鈣(用治療量維生素D2時(shí)應(yīng)定期作監(jiān)測(cè),維持血鈣濃度2.00~2.50mmol/L)、以及骨X線檢查等。
本品為膠丸,內(nèi)含黃色或淡黃色油狀液。
藥理作用:
本品為維生素類藥。維生素D2促進(jìn)小腸黏膜刷狀緣對(duì)鈣的吸收及腎小管重吸收磷,提高血鈣、血磷濃度,協(xié)同甲狀旁腺激素、降鈣素,促進(jìn)舊骨釋放磷酸鈣,維持及調(diào)節(jié)血漿鈣、磷正常濃度。維生素D2促使鈣沉著于新骨形成部位,使枸櫞酸鹽在骨中沉積,促進(jìn)骨鈣化及成骨細(xì)胞功能和骨樣組織成熟。維生素D2攝入后,在細(xì)胞微粒體中受25-羥化酶系統(tǒng)催化生成骨化二醇(25-OHD3),經(jīng)腎近曲小管細(xì)胞1-羥化酶系統(tǒng)催化,生成具有生物活性的骨化三醇〔1-25-(OH)2D3〕。
「藥代動(dòng)力學(xué)」
由小腸吸收,其吸收需膽鹽與特殊α-球蛋白結(jié)合后轉(zhuǎn)運(yùn)到身體其他部位,貯存于肝和脂肪。代謝、活化首先通過肝臟,其次為腎臟。作用開始時(shí)間為12~24小時(shí),治療效應(yīng)需10~14天。t1/2為19~48小時(shí),在脂肪組織內(nèi)可長(zhǎng)期貯存。作用持續(xù)時(shí)間最長(zhǎng)達(dá)6個(gè)月,重復(fù)給藥有累積作用。
適應(yīng)癥:
1、用于維生素D缺乏癥的預(yù)防與治療。如:絕對(duì)素食者、腸外營(yíng)養(yǎng)病人、胰腺功能不全伴吸收不良綜合征、肝膽疾?。ǜ喂δ軗p害、肝硬化、阻塞性黃疸)、小腸疾病(脂性腹瀉、局限性腸炎、長(zhǎng)期腹瀉)、胃切除等。
2、用于慢性低鈣血癥、低磷血癥、佝僂病及伴有慢性腎功能不全的骨軟化癥、家族性低磷血癥及甲狀旁腺功能低下(術(shù)后、特發(fā)性或假性甲狀旁腺功能低下)的治療。
3、用于治療急、慢性及潛在手術(shù)后手足搐搦癥及特發(fā)性手足搐搦癥。
用法用量:
1、預(yù)防維生素D缺乏癥:成人口服每日0.01-0.02mg(400-800單位);早產(chǎn)兒、雙胎或人工喂養(yǎng)嬰兒每日飲食攝入維生素D含量不足0.0025mg(100單位)時(shí),需于出生后1~3周起每日口服維生素D0.0125~0.025mg(500~1000單位);用母乳喂養(yǎng)的嬰兒每日0.01mg(400單位)。
2、維生素D缺乏:成人口服每日0.025~0.05mg(1000~2000單位),以后減至每日0.01mg(400單位);兒童每日0.025~0.1mg(1000~4000單位),以后減至每日0.01mg(400單位)。
3、維生素D依賴性佝僂?。撼扇丝诜咳?.25~1.5mg(1~6萬單位)量每日12.5mg(50萬單位)。小兒每日0.075~0.25mg(3000~1萬單位),量每日1.25mg(5萬單位)。
4、骨軟化癥(長(zhǎng)期應(yīng)用抗驚厥藥引起):成人口服每日0.025~0.1mg(1000~4000單位);小兒每日0.025mg(1000單位)。
5、家族性低磷血癥:成人口服每日1.25~2.5mg(5~10萬單位)。
6、甲狀旁腺功能低下:成人口服每日1.25~3.75mg(5~15萬單位),小兒:
1.25~5mg(5~20萬單位)。
7、腎功能不全:成人口服每日1~2.5mg(4~10萬單位)。
8、腎性骨萎縮:成人開始劑量每日0.5mg(2萬單位),維持量每日0.25~0.75mg(1~3萬單位);小兒每日0.1~1mg(4000~4萬單位)。
注意事項(xiàng):
1、治療低鈣血癥前,應(yīng)先控制血清磷的濃度,并定期復(fù)查血鈣等有關(guān)指標(biāo);除非遵醫(yī)囑,避免同時(shí)應(yīng)用鈣、磷和維生素D制劑。血液透析時(shí)可用碳酸鋁或氫氧化鋁凝膠控制血磷濃度,維生素D2療程中磷的吸收增多,鋁制劑的用量可以酌增。
2、由于個(gè)體差異,維生素D2用量應(yīng)依據(jù)臨床反應(yīng)作調(diào)整。
3、對(duì)診斷的干擾:維生素D2可促使血清磷酸酶濃度降低,血清鈣、膽固醇、磷酸鹽和鎂的濃度可能升高,尿液內(nèi)鈣和磷酸鹽的濃度亦增高。
4、下列情況應(yīng)慎用:動(dòng)脈硬化、心功能不全、高膽固醇血癥、高磷血癥;
對(duì)維生素D高度敏感及腎功能不全;非腎臟病用維生素D2治療時(shí),如患者對(duì)維生素D2異常敏感,也可產(chǎn)生腎臟毒性。
5、療程中應(yīng)注意檢查:血清尿素氮、肌酐和肌酐清除率、血清堿性磷酸酶、血磷、24小時(shí)尿鈣、尿鈣與肌酐的比值、血鈣(用治療量維生素D2時(shí)應(yīng)定期作監(jiān)測(cè),維持血鈣濃度2.00~2.50mmol/L)、以及骨X線檢查等。